BRD3308

N. catalogoS8962 Lotto:S896201

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₁₄FN₃O₂

Peso molecolare

287.29

Numero CAS

1550053-02-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (198.4 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BRD3308 è un inibitore potente e altamente selettivo di HDAC3 con IC50 di 54 nM, 1,26 μM e 1,34 μM per HDAC3, HDAC1 e HDAC2, rispettivamente. Questo composto attiva la trascrizione dell'HIV-1. Sopprime l'apoptosi delle cellule β pancreatiche indotta da citochine infiammatorie (stress glucolipotossico) e aumenta il rilascio funzionale di insulina.

Target

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)
54 nM	1.26 μM	1.34 μM

In vitro

BRD3308 è un derivato dell'inibitore di HDAC orto-aminoanilide CI-994 ed è sviluppato per essere altamente selettivo per l'inibizione di HDAC3 con un valore di IC50 23 volte inferiore per HDAC3 rispetto a HDAC1 o 22. L'inibizione selettiva di HDAC3 induce l'espressione dell'HIV e l'esposizione a questo composto consente il recupero dell'HIV-1 latente dalle cellule del paziente.

In vivo

L'inibizione selettiva di HDAC3 da parte di BRD3308 previene l'insorgenza del diabete nei topi NOD femmine. Il trattamento con questo composto in vivo previene l'infiltrazione delle isole pancreatiche e protegge le cellule β dall'apoptosi. La proliferazione delle cellule β è aumentata negli animali trattati con questa sostanza chimica. Il trattamento con questo composto in vivo previene l'infiltrazione del tessuto adiposo bianco nei topi NOD.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari 2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells Concentrazioni 5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM Tempo di incubazione 6 h, 12 h, 18 h, 24 h Metodo BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice Dosaggi 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells
Concentrazioni
5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM
Tempo di incubazione
6 h, 12 h, 18 h, 24 h
Metodo
BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice
Dosaggi
0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

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