Name: Tacedinaline (CI994)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2818
Rating: 5 (42 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.74%

99.74

Target correlati	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human MDA-MB-231 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells	Function assay		Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells	Function assay	6 h	Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	269.3	Formula	C₁₅H₁₅N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	112522-64-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (18.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC2 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC3 (Cell-free assay) 1.2 μM
In vitro	CI-994 (< 160 mM) mostra un effetto citostatico con un aumento concomitante nella fase G0/G1, una riduzione a livello della fase S e un aumento dell'apoptosi nelle cellule A-549 e LX-1. CI-994 inibisce la crescita delle cellule LNCaP con un IC50 di 7,4 μM. CI-994 esercita attività contro diverse linee cellulari tumorali con maggiore citotossicità contro i tumori solidi rispetto alle linee cellulari di leucemia e fibroblasti normali. CI-994 inibisce la crescita delle cellule BCLO di leucemia di ratto con un IC50 di 2,5 μM.
In vivo	CI-994 esercita una dimostrata attività antitumorale contro diversi modelli tumorali, incluso il carcinoma duttale pancreatico murino chemioresistente, così come il modello di tumore prostatico umano LNCaP.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30108928

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tacedinaline (CI994) HDAC inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 269.3