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Tacedinaline (CI994) HDAC Inibitore

N. Cat.: S2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) è un inibitore selettivo di classe I di HDAC con IC50 di 0,9, 0,9, 1,2 e >20 μM per le HDAC umane 1, 2, 3 e 8, rispettivamente. Fase 3.
Tacedinaline (CI994) HDAC Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 269.3

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.74%
99.74

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
human MDA-MB-231 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells Function assay Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells Function assay 6 h Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 269.3 Formula

C15H15N3O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 112522-64-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC1
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.2 μM
In vitro
CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.
In vivo
CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2818-viability1
30108928