Tacedinaline (CI994)

N. catalogoS2818 Lotto:S281803

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Dati tecnici

Formula

C15H15N3O2
Peso molecolare 269.3 Numero CAS 112522-64-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 55%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (18.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) è un inibitore selettivo di classe I di HDAC con IC50 di 0,9, 0,9, 1,2 e >20 μM per le HDAC umane 1, 2, 3 e 8, rispettivamente. Fase 3.
Target
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
In vitro CI-994 (< 160 mM) mostra un effetto citostatico con un aumento concomitante nella fase G0/G1, una riduzione a livello della fase S e un aumento dell'apoptosi nelle cellule A-549 e LX-1. CI-994 inibisce la crescita delle cellule LNCaP con un IC50 di 7,4 μM. CI-994 esercita attività contro diverse linee cellulari tumorali con maggiore citotossicità contro i tumori solidi rispetto alle linee cellulari di leucemia e fibroblasti normali. CI-994 inibisce la crescita delle cellule BCLO di leucemia di ratto con un IC50 di 2,5 μM.
In vivo CI-994 esercita una dimostrata attività antitumorale contro diversi modelli tumorali, incluso il carcinoma duttale pancreatico murino chemioresistente, così come il modello di tumore prostatico umano LNCaP.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    LNCaP cell lines

  • Concentrazioni

    2.5 μM

  • Tempo di incubazione

    2-4 days

  • Metodo

    LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×104) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO2 incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    human prostate tumor model LNCaP

  • Dosaggi

    535 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Convalida del prodotto da parte del cliente

A, 5×10<sup>6</sup> HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and -actin.

Dati da [ , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95 ]

Apoptosis marker analysis. Daoy and D283 Med cells were exposed to various HDACi 24 h before total RNA samples were prepared for qRT-PCR. Daoy cells were exposed to DMSO, 25 nM TSA, 1 μM SAHA, 1.5 μM MS-275, 0.7 μM mocetinostat, 7 μM tacedinaline, 1.5 nM romidepsin and 2 μM parthenolide, respectively. D283 Med cells were exposed to DMSO, 40 nM TSA, 1.5 μM SAHA, 2 μM MS-275, 0.3 μM mocetinostat, 8 μM tacedinaline, 1 nM romidepsin and 4 μM parthenolide, respectively. Expression of the apoptosis markers BAX and BCL2, as well as the apoptotic BAX/BCL2 ratios, are shown. * p < 0.05; **p < 0.01.

Dati da [ , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279 ]

(B, C) Wild-type cells (white bars) and Ep300−/− cells (black bars) were incubated in 5 (5G) or 25 mM glucose (25G), in thepresence or absence of HDAC inhibitor CI994 (25 M) for 24 h. Cells were thenfixed and sonicated. DNA was precipitated using antibodies binding to H3K9ac(B) or H4ac (C). Quantitative PCR was run using primers flanking the promoter region and results are presented as fold change over 5G.The values represent the mean ± SEM of four to five independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 vs. respective 5G (wild-type or knock out) or as indi-cated;†p < 0.05,††p < 0.01 vs. 25G.

Dati da [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91 ]

HCT116 cells pre-treated with HDAC inhibitor CI994 were additionally incubated in the presence or absence of 5FU (20 mg/ml) for 24 h. The cells were subjected to western blotting with antibodies to poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and cleaved caspase-3.

Dati da [ , , Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277 ]

Sellecks Tacedinaline (CI994) È stato citato da 42 Pubblicazioni

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203] PubMed: 38927410
CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604] PubMed: 37679770
Histone deacetylase III interactions with BK polyomavirus large tumor antigen may affect protein stability [ Virol J, 2023, 20(1):155] PubMed: 37464367
MyoD is a 3D genome structure organizer for muscle cell identity [ Nat Commun, 2022, 13(1):205] PubMed: 35017543
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] PubMed: 36614027
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222] PubMed: 35546119
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559] PubMed: 33925399
Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT) [ Front Oncol, 2021, 11:648023] PubMed: 34367950

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