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MC1568 HDAC inhibitor

N. Cat.: S1484

MC1568 is a selective HDAC inhibitor for maize HD1-A with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. It is 34-fold more selective for HD1-A than HD1-B.
MC1568 HDAC inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.31

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.51%
99.51

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 314.31 Formula

C17H15FN2O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 852475-26-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HD1-A (Maize)
(Cell-free assay)
100 nM
HD1-B (Maize)
(Cell-free assay)
3.4 μM
In vitro

MC1568 is a selective class II (IIa) histone deacetylas (HDAC II) inhibitor with IC50 of 220 nM and 176-fold class II selectivity (against class I). In human breast cancer ZR-75.1 cell lysates, this compound (5 μM) shows no inhibitory activity against HDAC1 but is able to inhibit HDAC4. In MCF-7 cells, this compound (20 μM) increases the accumulation of acetylated H3 and H4 histones, as well as the levels of acetyl-tubulin, which indicates a inhibitory effect of this chemical on HDAC6. In C2C12 cells, this compound (5 μM) arrests myogenesis by decreasing myocyte enhancer factor 2D (MEF2D) expression, stabilizing the HDAC4-HDAC3-MEF2D complex, and by inhibiting differentiation-induced MEF2D acetylation. This compound (5 or 10 μM) interferes with the RAR- and PPARγ-mediated differentiation-inducing signaling pathways. In F9 cells, this chemical specifically blocks endodermal differentiation despite not affecting retinoic acid-induced maturation of promyelocytic NB4 cells. In 3T3-L1 cells, this compound attenuates PPARγ-induced adipogenesis.

Saggio chinasico
Inibizione enzimatica di HD2, HD1-B e HD1-A del mais.
L'enzima libera acido acetico tritiato dal substrato, che viene quantificato mediante conteggio per scintillazione. I valori di IC50 sono il risultato di determinazioni triple. Un campione da 50 μL di enzima di mais (a 30 °C) viene incubato (30 min) con 10 μL di istoni di reticolociti di pollo premarcati con [3H]acetato totale (2 mg/mL). La reazione viene interrotta con l'aggiunta di 50 μL di 1 M HCl/0,4 M acetato e 800 μL di acetato di etile. Dopo centrifugazione (1×104 g, 5 min), un'aliquota di 600 μL della fase superiore viene contata per la radioattività in 3 mL di cocktail di scintillazione liquida. Questo composto viene testato a una concentrazione iniziale di 40 μM e le sostanze attive vengono ulteriormente diluite. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-tossina e tubacina sono usati come composti di riferimento e solventi in bianco sono usati come controlli negativi.
In vivo

In mice, MC1568 (50 mg/kg) shows an apparent tissue-selective HDAC inhibition. In skeletal muscle and heart, this compound inhibits the activity of HDAC4 and HDAC5 without affecting HDAC3 activity, thereby leaving MEF2-HDAC complexes in a repressed state. In reporting PPRE-Luc mice, it impairs PPARγ signaling mostly in the heart and adipose tissues. In a recent study of pancreatic explants, this chemical enhances expression of Pax4, a key factor required for proper β-and δ-cell differentiation and amplifies endocrine β- and δ-cells.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/