Name: MC1568
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1484
Rating: 5 (51 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.51%

99.51

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	314.31	Formula	C₁₇H₁₅FN₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	852475-26-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	MC1568 è un inibitore selettivo della istone deacetilasi di classe II (IIa) (HDAC II) con IC50 di 220 nM e una selettività di classe II 176 volte superiore (rispetto alla classe I). Nei lisati cellulari di carcinoma mammario umano ZR-75.1, questo composto (5 μM) non mostra attività inibitoria contro HDAC1 ma è in grado di inibire HDAC4. Nelle cellule MCF-7, questo composto (20 μM) aumenta l'accumulo di istoni H3 e H4 acetilati, così come i livelli di acetil-tubulina, il che indica un effetto inibitorio di questa sostanza chimica su HDAC6. Nelle cellule C2C12, questo composto (5 μM) arresta la miogenesi diminuendo l'espressione del fattore enhancer del miocita 2D (MEF2D), stabilizzando il complesso HDAC4-HDAC3-MEF2D e inibendo l'acetilazione di MEF2D indotta dalla differenziazione. Questo composto (5 o 10 μM) interferisce con le vie di segnalazione che inducono la differenziazione mediate da RAR e PPARγ. Nelle cellule F9, questa sostanza chimica blocca specificamente la differenziazione endodermica nonostante non influenzi la maturazione delle cellule promielocitiche NB4 indotta dall'acido retinoico. Nelle cellule 3T3-L1, questo composto attenua l'adipogenesi indotta da PPARγ.
Saggio chinasico	Inibizione enzimatica di HD2, HD1-B e HD1-A del mais.
Saggio chinasico	L'enzima libera acido acetico tritiato dal substrato, che viene quantificato mediante conteggio per scintillazione. I valori di IC50 sono il risultato di determinazioni triple. Un campione da 50 μL di enzima di mais (a 30 °C) viene incubato (30 min) con 10 μL di istoni di reticolociti di pollo premarcati con [³H]acetato totale (2 mg/mL). La reazione viene interrotta con l'aggiunta di 50 μL di 1 M HCl/0,4 M acetato e 800 μL di acetato di etile. Dopo centrifugazione (1×10⁴ g, 5 min), un'aliquota di 600 μL della fase superiore viene contata per la radioattività in 3 mL di cocktail di scintillazione liquida. Questo composto viene testato a una concentrazione iniziale di 40 μM e le sostanze attive vengono ulteriormente diluite. NaB, VPA, TSA, SAHA, ⁸⁵ TPX, HC-tossina e tubacina sono usati come composti di riferimento e solventi in bianco sono usati come controlli negativi.
In vivo	Nei topi, MC1568 (50 mg/kg) mostra un'apparente inibizione di HDAC selettiva per i tessuti. Nel muscolo scheletrico e nel cuore, questo composto inibisce l'attività di HDAC4 e HDAC5 senza influenzare l'attività di HDAC3, lasciando così i complessi MEF2-HDAC in uno stato represso. Nei topi che esprimono PPRE-Luc, esso compromette la segnalazione di PPARγ principalmente nel cuore e nei tessuti adiposi. In uno studio recente di espianti pancreatici, questa sostanza chimica migliora l'espressione di Pax4, un fattore chiave necessario per la corretta differenziazione delle cellule β- e δ- e amplifica le cellule endocrine β- e δ-.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MC1568 HDAC inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.31