solo per uso di ricerca

Tinostamustine(EDO-S101) HDAC inibitore

Name: Tinostamustine(EDO-S101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8769
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8769

Tinostamustine (EDO-S101) è un inibitore di deacetilasi alchilante di prima classe, con valori di IC50 di 9 nM, 9 nM, 25 nM e 107 nM per HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC8 (HDAC di Classe 1), rispettivamente, e di 6 nM e 72 nM per HDAC6 e HDAC10 (HDAC di Classe II).

Tinostamustine(EDO-S101) HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 415.36

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S876901 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.7%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.7

Target correlati	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	415.36	Formula	C₁₉H₂₈Cl₂N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1236199-60-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 14 mg/mL (33.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 9 nM HDAC2 (Cell-free assay) 9 nM HDAC3 (Cell-free assay) 25 nM HDAC10 (Cell-free assay) 72 nM HDAC8 (Cell-free assay) 107 nM
In vitro	In 8 linee cellulari di mieloma, le IC50 di Tinostamustine (EDO-S101) variano tra 5 e 13 μM. Presenta una significativa citotossicità sinergica con gli inibitori del proteasoma bortezomib e carfilzomib in tutti i tipi di cellule testati. Questo composto induce una forte acetilazione delle proteine e degli istoni ed è un forte induttore di pIRE-1, la proteina attivante chiave dell'UPR nelle cellule di MM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2	28633670
Immunofluorescence	γH2AX / Rad51	28633670
Growth inhibition assay	Cell viability	28633670

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03903458	Unknown status	Malignant Melanoma	Markus Joerger\|Cantonal Hospital of St. Gallen	March 7 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):