Calcium Channel Inibitori | Calcium Channel Inhibitors
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HCl è un bloccante dei canali del calcio di tipo L, un agente antiaritmico di classe IV. Il verapamil inibisce sia la glicoproteina di permeabilità (P-gp) che il CYP3A4. |
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| S2403 | Tetrandrine | La Tetrandrine, un alcaloide bis-benzilisochinolina derivato da Stephania tetrandra, è un bloccante dei Calcium Channel. |
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| S1808 | Nifedipine | Nifedipine è un bloccante dei calcium channel diidropiridinico, usato per abbassare l'ipertensione e trattare l'angina. |
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| S2721 | Nilvadipine | Nilvadipine (ARC029, FR34235, FK235) è un potente bloccante dei Calcium Channel con un IC50 di 0,03 nM. |
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| S1905 | Amlodipine | Amlodipine (UK-48340) è un bloccante dei calcium channel a lunga durata d'azione, utilizzato per abbassare la pressione sanguigna e prevenire il dolore toracico. |
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| S2030 | Flunarizine 2HCl | Flunarizine 2HCl (KW-3149, R14950) è una forma di sale dicloridrato che è un bloccante dei Calcium Channel con un Ki di 68 nM. |
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| S1293 | Cilnidipine | Cilnidipine è un bloccante unico dei canali del calcio di tipo L e N, utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. |
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| S1748 | Nisoldipine | Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) è un bloccante dei canali del calcio appartenente alla classe delle diidropiridine, specifico per il Canale del Calcio di tipo L Cav1.2 con una IC50 di 10 nM. |
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| S8380 | YM-58483 (BTP2) | YM-58483 (BTP2) è un bloccante dell'store-operated Ca2+ entry (SOCE), che regola l'attivazione di cellule non eccitabili come i linfociti. |
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| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) è un farmaco anticonvulsivante usato per trattare l'epilessia e un agonista dei recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChR). Questo composto modula anche il canale del calcio (Ca2+) voltaggio-dipendente di tipo P/Q presinaptico. |
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| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) è un bloccante di calcium channel diidropiridinico e un inibitore dell'autophagy, utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. |
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| S1662 | Isradipine | Isradipine (PN 200-110) è un potente e selettivo bloccante dei calcium channel voltaggio-dipendenti di tipo L, usato per trattare l'ipertensione. |
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| S1813 | Amlodipine Besylate | Amlodipine Besylate è un bloccante dei calcium channel a lunga azione, usato per abbassare la pressione sanguigna e prevenire il dolore al petto. |
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| S1425 | Ranolazine 2HCl | Ranolazine 2HCl (RS-43285, RS 43285-193, Ranexa, renolazina, Ranolazine dicloridrato) è un inibitore dell'assorbimento del calcio tramite il canale sodio/calcio, usato per trattare l'angina cronica. |
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| S2482 | Manidipine 2HCl | Manidipine 2HCl (CV-4093) è una forma di sale HCl di Manidipine, che è un bloccante dei calcium channel con IC50 di 2,6 nM, usato clinicamente come antipertensivo. Fase 4. |
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| S1885 | Felodipine | Felodipine (CGH-869) è un bloccante selettivo dei Canal Ca2+ di tipo L con una IC50 di 0,15 nM. |
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| S2080 | Clevidipine Butyrate | Clevidipine Butyrate(Cleviprex) è un bloccante dei Calcium Channel diidropiridinici, usato come agente per la riduzione della pressione sanguigna. |
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| S2017 | Benidipine HCl | Benidipine HCl (KW-3049,(±)- Benidipine) è una forma di sale cloridrato di benidipina, che è un bloccante dei Calcium Channel diidropiridinici. |
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| S2491 | Nitrendipine | La Nitrendipina (Bayotensin) è un bloccante dei Calcium Channel diidropiridinico con un IC50 di 95 nM. |
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| S1865 | Diltiazem HCl | Diltiazem (Tiazac, RG 83606) HCl è un derivato benzotiazepinico con azione vasodilatatrice dovuta al suo antagonismo delle azioni dell'ion calcium nelle funzioni di membrana. |
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| S1799 | Ranolazine | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) è un inibitore dell'assorbimento del calcio tramite il canale sodio/calcio, usato per trattare l'angina cronica. |
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| S2481 | Manidipine | Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) è un bloccante dei calcium channel (tipo diidropiridinico) che viene utilizzato clinicamente come antipertensivo. |
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| S1994 | Lacidipine | Lacidipina (GX-1048, GR-43659X, SN-305) è un bloccante dei calcium channel di tipo L, utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. |
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| S3053 | Azelnidipine | Azelnidipine (UR-12592) è un bloccante dei canali del calcio diidropiridinico. Questo composto è usato per il trattamento dell'ipertensione. |
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| S5255 | Nicardipine | Nicardipine è un potente bloccante dei Calcium Channel con una marcata azione vasodilatatrice. |
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| S4597 | Lercanidipine hydrochloride | Lercanidipine è un calcium channel blocker della classe delle diidropiridine. |
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| S4084 | Lomerizine 2HCl | La Lomerizine dicloridrato (KB-2796) è un bloccante dei canali del calcio di tipo L e T relativamente nuovo, utilizzato nel trattamento dell'emicrania. |
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| S4648 | Dantrolene sodium hemiheptahydrate | Dantrolene sodium hemiheptahydrate (Dantrium) è un miorilassante scheletrico che agisce interferendo con l'accoppiamento eccitazione-contrazione nella fibra muscolare. |
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| S2573 | Tetracaine HCl | Tetracaine HCl (Amethocaine hydrochloride) è una forma salina cloridrato di tetracaina, un potente anestetico locale e un inibitore allosterico della funzione del canale. |
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| S3045 | Cinepazide maleate | Cinepazide maleate è un sale maleato di cinepazide, che è un vasodilatatore. |
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| S4626 | Ethosuximide | Ethosuximide (Zarontin) è un anticonvulsivante succinimidico, usato principalmente nelle crisi di assenza; un bloccante dei Calcium Channel. |
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| S5966 | Amlodipine maleate | Amlodipine (Amvaz, UK-48340) maleate è un bloccante dei Calcium Channel a lunga durata d'azione, utilizzato per abbassare la pressione sanguigna e prevenire il dolore al petto. |
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| S4977 | Efonidipine | Efonidipine (NZ-105) è un bloccante dei L- and T-type Calcium Channel che porta a vasodilatazione e diminuzione dell'automaticità del cuore. Sopprime anche la secrezione di aldosterone dalla surrene. |
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| S6834 | Zegocractin (CM 4620) | Zegocractin (CM 4620) è un inibitore del calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel). CM4620 inibisce le correnti di Ca2+ mediate da Orai1/STIM1 e le correnti mediate da Orai2/STIM1 con IC50 di circa 120 nM e 900 nM, rispettivamente. |
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| S5514 | Lanthanum(III) chloride heptahydrate | Il Lanthanum(III) chloride è il composto inorganico utilizzato nella ricerca biochimica per bloccare l'attività dei canali cationici bivalenti, principalmente i Calcium Channel. |
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| S3674 | Levamlodipine | Levamlodipine (S-amlodipina) è un enantiomero farmacologicamente attivo dell'amlodipina che appartiene al gruppo delle diidropiridine dei bloccanti dei calcium channel. Agisce sui canali del calcio di tipo L e il suo trattamento si traduce in vasodilatazione e in una diminuzione della pressione sanguigna. |
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| S6473 | Pinaverium bromide | Pinaverium bromide (acido icosapentaenoico) agisce come bloccante dei Calcium Channel ed è utile per i disturbi gastrointestinali funzionali. |
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| S4727 | Cinnarizine | Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine) è un farmaco derivato della piperazina, e caratterizzato come un antistaminico e un bloccante dei Calcium Channel. |
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| S9842 | MCU-i4 | MCU-i4 è un modulatore negativo del complesso mitochondrial calcium uniporter (MCU) che si lega direttamente a una specifica fenditura in MICU1 e diminuisce l'influsso mitocondriale di Ca2+. |
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| S0000 | Cav 2.2 blocker 1 | Cav 2.2 blocker 1 (composto 9) è un bloccante dei canali del calcio di tipo N (Cav 2.2) per il trattamento del dolore con una IC50 di 0,001 μM. | ||
| E8077 | ML218 | ML218 è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo dei canali del Ca²⁺ di tipo T (Cav3.1, Cav3.2 e Cav3.3), con IC50 di 310 nM per Cav3.2 e 270 nM per Cav3.3. Sopprime efficacemente l'attività a raffica nei neuroni del nucleo subtalamico (STN). | ||
| E0778 | o-3M3FBS | o-3M3FBS, il controllo negativo di m-3M3FBS, inibisce le correnti in entrata e in uscita tramite meccanismi indipendenti dalla PLC che agiscono in modo antagonista, inibisce reversibilmente i canali K+ rettificatori ritardati, aumenta il [Ca2+](i) in modo agonistico con m-3M3FBS. | ||
| S0535 | FK962 | FK962, un derivato di FK960 con putative proprietà anti-demenza, aumenta significativamente il rilascio di somatostatina evocato da alto K+ da sezioni ippocampali di ratto a 1-1000 nM, e riduce anche significativamente l'inibizione dei canali Ca2+ indotta dalla somatostatina a 1-100 nM in singoli neuroni ippocampali di ratto. | ||
| E5930New | REM127 | REM127 è una piccola molecola che ripristina l'omeostasi del calcio stabilizzando il citoscheletro di septina, prevenendo così l'afflusso patologico di calcio nei modelli di taupatie. Migliora la plasticità sinaptica, riduce la patologia di tau e Aβ e recupera la funzione di memoria nei modelli di malattia. Mostra un potenziale per il trattamento della malattia di Alzheimer e della demenza frontotemporale. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochloride è la forma di sale cloridrato della Fendiline, che è un bloccante dei L-type calcium channel e anche un inibitore specifico del K-Ras plasma membrane targeting senza effetti rilevabili sulla localizzazione di H- e N-Ras. | ||
| S3845 | Panaxadiol | Il Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) è una sapogenina triterpenica originariamente trovata nelle specie di Panax (ginseng) e mostra attività antitumorali, cardioprotettive, anti-aritmiche e antiossidative. Questo composto inibisce i Calcium Channel, diminuendo il tempo di apertura del canale e la probabilità dello stato aperto in vitro e mostrando potenziale anti-aritmico. | ||
| S5898 | Efonidipine hydrochloride monoethanolate | Efonidipine (NZ-105) hydrochloride monoethanolate è un bloccante dei Calcium Channel di tipo L e T che porta a vasodilatazione e diminuzione dell'automaticità del cuore. Efonidipine hydrochloride monoethanolate sopprime anche la secrezione di aldosterone dalla ghiandola surrenale. | ||
| E1368 | PD173212 | PD173212 (Composto 11) è un bloccante selettivo del N-type voltage sensitive Calcium Channel (VSCC), con un IC50 di 36 nM in saggi IMR-32. | ||
| S9017 | Columbianadin | Columbianadin (Zosimin, 2-Butenoic acid), una cumarina naturale derivata dall'Angelica decursiva, è nota per possedere diverse attività biologiche, tra cui l'attività bloccante di Calcium Channel, l'attività citotossica contro varie linee cellulari tumorali, attività analgesiche, assorbimento e trasporto intestinale, effetti antinfiammatori e antitumorali. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 è un inibitore selettivo e potente dello scambiatore Na+-Ca2+ (NCX) che inibisce l'assorbimento di Ca2+ Na+-dipendente in neuroni, astrociti e microglia in coltura con IC50 di 33 nM, 5,0 nM e 8,3 nM, rispettivamente. Questo composto previene l'aumento della fosforilazione di ERK e p38 MAPK e la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) indotti dal nitroprussiato di sodio (SNP) in modo dipendente dal Ca(2+) extracellulare. | ||
| E0826 | Levamlodipine Besylate | Levamlodipine Besylate è un potente bloccante dei canali del calcio diidropiridinici, che possiede proprietà di vasodilatazione ed è usato nel trattamento dell'ipertensione e dell'angina. | ||
| S3682 | Ethyl 3-Aminobenzoate methanesulfonate | Ethyl 3-Aminobenzoate (Ethyl m-Aminobenzoate, NSC 93790, Tricaine) può bloccare la generazione di potenziali d'azione tramite i canali Na+ voltaggio-dipendenti ed è solitamente usato per l'anestesia, la sedazione o l'eutanasia dei pesci. | ||
| E0334 | BAMB-4 | BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) è un nuovo tipo di inibitore di ITPKA permeabile alla membrana, e l'IC50 è di 37 μM nel saggio Kinase ADP-Glo. | ||
| S9400 | Rhynchophylline | La Rhynchophylline (Mitrinermine), un componente attivo isolato da specie del genere Uncaria, agisce come bloccante dei calcium channel ed è ampiamente utilizzata nella medicina tradizionale cinese principalmente per trattare disturbi del sistema nervoso centrale e cardiovascolare, come vertigini, convulsioni, intorpidimento e ipertensione. | ||
| S5567 | Trimethadione | La Trimethadione è un anticonvulsivante ossazolidindionico e viene spesso utilizzata per trattare condizioni epilettiche resistenti ad altri trattamenti. | ||
| S9566 | Bepridil hydrochloride monohydrate | Bepridil hydrochloride monohydrate (CERM 1978) è un farmaco antianginoso classificato come bloccante dei Calcium Channel. Blocca anche molti altri canali ionici, inclusi i canali del sodio e del potassio. | ||
| S0452 | NP118809 | NP118809(39-1B4) è un potente bloccante dei canali del calcio di tipo N, con un IC50 di 0,11 μM, e inibisce anche meno potentemente i canali del calcio di tipo L con un IC50 di 12,2 μM. | ||
| S2975 | CarboxyaMidotriazole orotate | Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) è la forma salina di orotato di Carboxyamidotriazole (CAI), un inibitore della trasduzione del segnale biodisponibile per via orale. Carboxyamidotriazole Orotate è un inibitore citostatico dei Calcium Channel non voltaggio-dipendenti e delle vie di segnalazione mediate dai canali del calcio. Carboxyamidotriazole Orotate inibisce l'angiogenesi, la crescita tumorale, l'invasione e la metastasi. | ||
| E2984 | GSK-7975A | GSK-7975A è un potente inibitore del canale CRAC, disponibile per via orale. Riduce l'afflusso di Ca2+ dipendente da FcεRI e riduce il rilascio di istamina, leucotriene C4 e citochine (IL-5/-8/-13 e TNFα). | ||
| E2993 | Ruthenium Red | Ruthenium Red (ossicloruro di rutenio ammoniato) è un colorante policationico, che è un bloccante del corrente di calcio di tipo L (ICa). È ampiamente utilizzato per la microscopia elettronica (ME) di cellule, tessuti e batteri vegetativi. Ruthenium Red reagisce fortemente con fosfolipidi e acidi grassi e si lega ai mucopolisaccaridi acidi. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un potente e selettivo inibitore della chinasi Rho, mostra un'inibizione meno potente su PKA, PKG, PKC e MLCK con Ki di 1.6, 1.6, 3.3 e 36 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Fasudil è anche un bloccante dei canali del calcio. |
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| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl è un bloccante selettivo dei canali del calcio di tipo T, un bloccante dei canali del sodio epiteliali e un inibitore selettivo dell'attivatore del plasminogeno urochinasi (uPA) (Ki=7 μM). |
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| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | Il 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) è un inibitore del recettore IP3 e regola il rilascio di calcio indotto dall'IP3. Inibisce anche l'attività del SOC channel e, a concentrazioni più elevate, inibisce il TRP channel. |
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| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) è un bloccante multicanale che agisce su potassium channel, sodium channel e calcium channel, utilizzato come farmaco antiaritmico per il trattamento della fibrillazione atriale (AF). |
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| S3931 | Ginsenoside Rd | Il Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), una saponina minore del ginseng, possiede diverse attività farmacologiche come attività immunosoppressiva, attività antinfiammatoria, adiuvante immunologico, attività antitumorale e attività di guarigione delle ferite. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di NF-B indotta da TNF con una IC50 di 12,05 0,82 M nelle cellule HepG2. Inibisce l'espressione dell'mRNA di COX-2 e iNOS. Questa sostanza chimica inibisce anche l'afflusso di Ca2+. Inibisce CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 e CYP2C9, con IC50 di 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M e 85,1 9,1 M, rispettivamente. |
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| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl (ML-9 cloridrato) è un inibitore selettivo e potente della Akt kinase, della myosin light chain kinase (MLCK) e della stromal interaction molecule 1 (STIM1). Questo composto è anche un potente inibitore dei Ca2+-permeable channels. È un agente lisosomotrofico che mira all'Autophagy e alla morte cellulare. |
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| S4181 | Nicardipine HCl | Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) è un agente bloccante i Calcium Channel diidropiridinico utilizzato per il trattamento dei disturbi vascolari. |
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| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un derivato idrosolubile del tanshinone IIA isolato come principale composto naturale farmacologicamente attivo da una medicina tradizionale cinese a base di erbe, la radice essiccata di Salvia miltiorrhiza Bunge nota come Danshen. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un potente modulatore allosterico negativo del recettore purinergico umano P2X7. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) inibisce l'attività del CYP3A4 e l'ingresso di Ca2+ regolato dai canali (SOCE) attraverso i canali del Ca2+ regolati dai canali (SOCC) tramite la downregulation dell'espressione delle proteine canoniche del recettore transitorio potenziale (TRPC). |
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| E1259 | DNQX | DNQX è un antagonista del recettore AMPA che previene l'eccessivo afflusso di calcio attraverso i Calcium Channel voltaggio-dipendenti. | ||
| S3242 | Loureirin B | La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoide estratto da Dracaena cochinchinensis, è un inibitore di PAI-1 con IC50 di 26,10 μM. Questo composto downregola p-ERK e p-JNK nei fibroblasti stimolati da TGF-β1. Promuove la secrezione di insulina principalmente attraverso l'aumento di Pdx-1, MafA, del livello di ATP intracellulare, inibendo la corrente KATP, l'influsso di Ca2+ nell'intracellulare. | ||
| S3700 | DHBP dibromide | Il DHBP (1,1'-diheptyl-4,4'-bipyridinium), un viologeno per agente di visualizzazione a memoria elettrocromica, inibisce il rilascio di calcio indotto da 2 mM di caffeina e 2 μg/ml di polilisina con un valore di IC50 rispettivamente di 5 μg/ml e 4 μg/ml. | ||
| S9315 | Praeruptorin A | La Praeruptorina A, una piranocumarina naturale, è isolata dalla radice essiccata di Peucedanum praeruptorum Dunn. Questo composto inibisce la segnalazione p38/Akt-c-Fos-NFATc1 e l'oscillazione di Ca2+ indipendente dalla PLCγ. Può significativamente sovraregolare l'espressione della proteina 2 associata alla resistenza multifarmaco tramite il pathway mediato dal recettore degli androstani costitutivi in vitro, e questo dovrebbe essere considerato un'interazione erba-farmaco. | ||
| S3883 | Protopine | Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloide presente in diverse piante, ha dimostrato di esibire una serie di attività, come l'inibizione dell'influsso di calcio attraverso i canali voltaggio-dipendenti e i canali operati da recettori e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica del sangue di coniglio. Possiede anche attività anticolinergiche e antistaminiche, nonché antibatteriche. | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6 è un inibitore selettivo dello scambiatore Na+/Ca2+ (NCX). Questo composto inibisce NCX1, NCX2 e NCX3 con IC50 di 2,9 μM, 16 μM e 8,6 μM, rispettivamente. Abolisce la vasodilatazione indotta dall'acetilcolina (ACh). |
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