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Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) inibitore

N. Cat.S3766

Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un derivato idrosolubile del tanshinone IIA isolato come principale composto naturale farmacologicamente attivo da una medicina tradizionale cinese a base di erbe, la radice essiccata di Salvia miltiorrhiza Bunge nota come Danshen. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un potente modulatore allosterico negativo del recettore purinergico umano P2X7. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) inibisce l'attività del CYP3A4 e l'ingresso di Ca2+ regolato dai canali (SOCE) attraverso i canali del Ca2+ regolati dai canali (SOCC) tramite la downregulation dell'espressione delle proteine canoniche del recettore transitorio potenziale (TRPC).
Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 396.39

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.61%
98.61

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 396.39 Formula

C19H17O6S.Na

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 69659-80-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(OC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C)S(=O)(=O)[O-].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SOCE
P2X7
CYP3A4
(Cell-free assay)
6.377 μM
In vitro

Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) inibisce l'attività del CYP3A4 in modo dose-dipendente negli HLM e nell'isoforma CYP3A4. Altre isoforme del CYP, tra cui CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 e CYP2C19, mostrano un effetto minimo o nullo sul metabolismo dell'STS. Pertanto, l'STS è un potente inibitore del CYP3A4. L'STS upregola l'espressione proteica di Bcl-2 e downregola l'espressione proteica di Bax e Caspase-3Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) inibisce l'ingresso di Ca2+ mediato dai depositi (SOCE) attraverso i canali del Ca2+ mediati dai depositi (SOCC) tramite la downregulation dell'espressione delle proteine canoniche del potenziale recettoriale transitorio (TRPC). Il trattamento con STS può prevenire efficacemente l'inibizione mediata dall'ipossia dell'asse di segnalazione PKG-PPAR-γ nelle cellule muscolari lisce delle arterie polmonari distali (PASMC) e nelle arterie polmonari distali dei ratti. Può anche prevenire gli aumenti mediati dall'ipossia dell'omeostasi del calcio intracellulare e della proliferazione cellulare, mirando e ripristinando la via di segnalazione PKG-PPAR-γ inibita dall'ipossia nelle PASMC.
In vivo

Il tasso metabolico del sodio tanshinone IIA solfonato (STS) nei ratti è veloce, il T1/2 non supera le 0,9 oreÈ stato riportato che il tanshinone IIA possiede effetti neuroprotettivi contro il morbo di Alzheimer (AD). L'STS riduce l'attività dell'acetilcolinesterasi (AChE) e aumenta l'attività della colina acetiltransferasi (ChAT) nell'ippocampo e nella corteccia dei topi trattati con SCOP. Aumenta l'attività della superossido dismutasi (SOD) e riduce i livelli di malondialdeide (MDA) e delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) nell'ippocampo e nella corteccia. La somministrazione di STS (10 mg/kg e 20 mg/kg) potrebbe migliorare i disturbi dell'apprendimento e della memoria indotti da SCOP nei topi Kunming. Allo stesso tempo, l'STS potrebbe migliorare in modo evidente la neurotrasmissione colinergica centrale e attenuare il danno ossidativo. L'STS ha effetti cardioprotettivi sulle lesioni cardiovascolari. L'STS è stato utilizzato clinicamente per decenni nel trattamento di numerose malattie cardiovascolari, come l'ipertensione, l'aterosclerosi e altre.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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