Calcium Channel Agonisti | Calcium Channel Antagonists

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S3809 Imperatorin Imperatorin (Ammidin, Marmelosin, Pentosalen, 8-Isoamylenoxypsoralen), una furanocumarina di tipo psoralene presente in natura, è un potente agente miorilassante e agisce come antagonista del Calcium Channel sulla muscolatura liscia vascolare.
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 10.3390/ph16111595
Metabolites, 2022, 13(1)3
Adv Sci (Weinh), 2020, 7(16):2000925
E4980 Verapamil Il Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) è un derivato della fenilalchilamina che è un antagonista dell'afflusso di calcio e anche un inibitore della P-gp e del CYP3A4. Mostra potenza nel trattamento di angina, aritmie cardiache, cardiomiopatie e ipertensione.
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
E7160 Diltiazem Il Diltiazem (Dilzen, CRD-401) è una benzotiazepina, un antagonista del Ca2+ channel che inibisce le correnti di Ca²⁺ di tipo L tramite i canali CaV1.2 nel muscolo cardiaco e nella muscolatura liscia vascolare. Può essere utilizzato nella ricerca su aritmia cardiaca, ipertensione e angina pectoris.
Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756
S4931 Propiverine hydrochloride Propiverine è un farmaco anticolinergico utilizzato per il trattamento della vescica iperattiva e dell'incontinenza urinaria. Propiverine è un antagonista del recettore muscarinico che possiede proprietà aggiuntive, cioè il blocco dei canali Ca2+ di tipo L.
S0870 Barnidipine Barnidipine (Libradin, Mepirodipine, Vasexten, YM-09730-5, Cyress, Hypoca, Oldeca) è un farmaco antipertensivo che appartiene al gruppo delle diidropiridine (DHP) degli antagonisti del calcio (CaA) con un Ki di 0,21 nM per i siti di legame della [3H]nitrendipina.
E4919 Barnidipine hydrochloride Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5) è un antagonista del L-type calcium (CaA). Mostra un'elevata affinità per i siti di legame del [3H] initrendipine con un valore Ki di 0,21 nmol/l. Questo composto agisce anche come agente antipertensivo.
E1705 Mibefradil dihydrochloride Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) è un antagonista non diidropiridinico del Ca++ channel, inibisce reversibilmente le correnti di tipo T e tipo L con valori di IC50 di 2,7 μM e 18,6 μM, rispettivamente. Aumenta il flusso sanguigno coronarico durante l'ischemia e diminuisce la proliferazione della muscolatura liscia dopo lesioni vascolari, rendendolo utile per la ricerca sull'insufficienza cardiaca congestizia.
E0945 BIA BIA (antagonista di TMBIM6 BIA), un potenziale antagonista di TMBIM6, è un inibitore dell'interazione tra TMBIM6 (proteina 6 contenente il motivo inibitore della proteina X (BAX) associata al linfoma a cellule B transmembrana 2) e mTORC2, che in ultima analisi blocca l'attivazione di AKT e la progressione del cancro.
E0777 Z944 Z944 è un antagonista altamente selettivo per il canale del calcio di tipo T con IC50 di 50, 160, 110 nM per hCaV3.1, hCaV3.2 e hCaV3.3.
S2436 Pranidipine Pranidipine (Acalas, OPC 13340) è un nuovo bloccante dei Calcium Channel 1,4-diidropiridinico. Questo composto può migliorare il rilassamento dell'aorta di ratto indotto dall'ossido nitrico, indipendente dal GMP ciclico.
E1410 Fluspirilene Fluspirilene (R 6218; Redeptin) è un antagonista non competitivo dei L-type calcium channels con un IC50 di 0,03 μM in saggi acellulari. Questo composto è un agente antipsicotico depot iniettabile a lunga durata d'azione usato per la schizofrenia.
S5861 Lercanidipine Lercanidipine è un antagonista del calcio diidropiridinico vasoselettivo usato per il trattamento dell'ipertensione essenziale.
E7819 TTA-A2 TTA-A2 è un antagonista potente e selettivo del T-type calcium channel con una IC50 di 9,4 nM, e ridotta attivazione del PXR, che promuove il sonno a onde lente nei topi. Mostra una forte efficacia nei modelli di epilessia e sonno nei roditori, rendendolo un prezioso strumento preclinico per la ricerca di una varietà di malattie neurologiche umane.