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Nisoldipine Calcium Channel inibitore

N. Cat.S1748

Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) è un bloccante dei canali del calcio appartenente alla classe delle diidropiridine, specifico per il Canale del Calcio di tipo L Cav1.2 con una IC50 di 10 nM.
Nisoldipine Calcium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 388.41

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.69%
99.69

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 388.41 Formula

C20H24N2O6

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 63675-72-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BAY K 5552 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (198.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.
Targets/IC50/Ki
L-type Cav1.2
10 nM
In vitro
Nisoldipine è un potente bloccante dei canali del calcio di tipo L. Questo composto si lega direttamente ai canali del calcio inattivi stabilizzando la loro conformazione inattiva, simile ad altri CCB DHP. Mostra selettività per le cellule muscolari lisce arteriose a causa del gran numero di canali inattivi e della subunità α1 del canale. Questa sostanza chimica è circa 30 volte meno selettiva per i canali K+ a rettificazione ritardata rispetto ai canali Ca2+ di tipo L, il che inibisce IKr (corrente K+ a rettificazione ritardata ad attivazione rapida) con una IC50 di 23 μM, e IKs (corrente K+ a rettificazione ritardata ad attivazione lenta) con una IC50 di 40 μM nei miociti ventricolari di cavia. Mostra anche una potenza antiossidante con una IC50 di 28.2 μM sia prima che dopo l'aggiunta di ossigeno attivo. Questo viene testato mediante la perossidazione lipidica della membrana miocardica di ratto con un sistema non enzimatico generatore di ossigeno attivo (DHF/FeC13-ADP).
Saggio chinasico
Esperimenti di legame dell'elettrofisiologia
Le cellule CHO che esprimono la subunità del canale Ca2+ di tipo L voltaggio-dipendente vengono coltivate in un mezzo privo di siero in presenza di diverse concentrazioni di Nisoldipine. Quindi la corrente del canale Ca2+ elicitata da un potenziale di mantenimento di -100 mV o -50 mV viene registrata a temperatura ambiente con la configurazione whole-cell del metodo patch-clamp utilizzando l'amplificatore patch-clamp List EPC-7 e il software pClamp. La concentrazione di questo composto che inibisce il 50% del legame specifico rappresenta l'IC50.
In vivo
Nisoldipine diminuisce la contrattilità della muscolatura liscia arteriosa e la conseguente vasocostrizione inibendo l'afflusso di ioni calcio attraverso i canali del calcio di tipo L. Ciò si traduce in vasodilatazione e una diminuzione complessiva della pressione sanguigna, sulla base della quale questo composto viene utilizzato per trattare l'ipertensione essenziale da lieve a moderata, l'angina pectoris stabile cronica e l'angina variante di Prinzmetal. Mostra una certa capacità in pazienti con sindrome di Timothy aventi la mutazione missenso G406R di Cav1.2 con una IC50 di 267 nM, il che è utile per trattare la TS.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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