solo per uso di ricerca

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel inibitore

Name: YM-58483 (BTP2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8380
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S8380

YM-58483 (BTP2) è un bloccante dell'store-operated Ca2+ entry (SOCE), che regola l'attivazione di cellule non eccitabili come i linfociti.

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.32

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.9%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.9

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	421.32	Formula	C₁₅H₉F₆N₅OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	223499-30-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE
In vitro	YM-58483 (anche noto come BTP2) è un bloccante selettivo del SOCE che inibisce l'influsso sostenuto di Ca2+ indotto da anticorpi anti-CD3 nelle cellule T Jurkat. Non presenta reattività crociata con Voltage-operated Ca2+ entry, canali K+ o canali Cl−. Questo composto sopprime i canali CRAC, TRPC3 e TRPC5 e facilita anche il canale TRPM4. Sopprime la produzione di citochine (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, ecc.) e la proliferazione nelle cellule T in vitro. YM-58483 inibisce la proliferazione delle cellule della milza associata a MLR sopprimendo l'attivazione di NF-AT tramite un influsso sostenuto di Ca2+ extracellulare. Inibisce potentemente la produzione di IL-2 e l'attività del promotore guidata da NF-AT, ma non l'attività del promotore guidata da AP-1 nelle cellule Jurkat.
In vivo	YM-58483 (BTP2) esibisce effetti inibitori su diversi tipi di modelli di asma allergica, come l'iperreattività delle vie aeree, la broncocostrizione precoce e tardiva e l'eosinofilia delle vie aeree indotta da antigeni, con la riduzione dei livelli di IL-4 e leucotrieni nelle vie aeree di ratti e cavie. Inibisce anche la risposta CTL anti-ospite, l'espansione delle cellule T del donatore e la produzione di IFN-γ nei topi con GVHD. Questo composto inibisce selettivamente l'store-operated Ca²⁺ influx e non influenza i livelli basali di Ca²⁺ intracellulare. Non ha causato alcun cambiamento apparente nell'attività generale nei topi a dosi fino a 30 mg/kg, p.o..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18793756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707319/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):