Home Transmembrane Transporters Calcium Channel Inibitore YM-58483 (BTP2)

solo per uso di ricerca

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inibitore

N. Cat.: S8380

YM-58483 (BTP2) è un bloccante dell'store-operated Ca2+ entry (SOCE), che regola l'attivazione di cellule non eccitabili come i linfociti.
YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.32

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.90%
99.90

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 421.32 Formula

C15H9F6N5OS

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 223499-30-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SOCE
In vitro
YM-58483 (also known as BTP2) is a selective SOCE blocker that inhibits anti-CD3 antibody-induced sustained Ca2+ influx in Jurkat T cells. It does not cross-react with voltage-operated Ca2+ entry, K+ channels, or Cl− channels. This compound suppresses the CRAC, TRPC3, and TRPC5 channels, and also facilitates the TRPM4 channel. It suppresses cytokine production (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) and proliferation in T cells in vitro. YM-58483 inhibits the spleen cell proliferation associated with MLR by suppressing NF-AT activation via sustained influx of extracellular Ca2+. It potently inhibits IL-2 production and NF-AT-driven promoter activity, but not AP-1-driven promoter activity in Jurkat cells.
In vivo
YM-58483 (BTP2) exhibits inhibitory effects on several types of allergic asthma models, such as airway hyperresponsiveness, early and late bronchoconstriction, and antigen-induced airway eosinophilia, with the reduction of IL-4 and leukotriene levels in the airways of rats and guinea pigs. It also inhibits the anti-host CTL response, donor T cell expansion, and IFN-γ production in GVHD mice. This compound selectively inhibits store-operated Ca²⁺ influx and does not affect baseline intracellular Ca²⁺ levels. It caused no apparent change in general activity in mice at doses up to 30 mg/kg, p.o..
Riferimenti