solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1293
Struttura chimica
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Altro Calcium Channel Inibitori | Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Peso molecolare | 492.52 | Formula | C27H28N2O7 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 132203-70-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | FRC-8653 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC | ||
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In vitro |
DMSO
: 99 mg/mL
(201.0 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| In vitro |
Cilnidipine (10 mM) suppresses the elevation of the ratio induced by 40 mM KCl, and this suppression is effectively inhibited after the treatment with omega-conotoxin GVIA.
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| In vivo |
Cilnidipine reduces Ca(2+) influx via N-type Ca(2+) channels after NMDA receptors activation and then protects neurons against ischemia-reperfusion injury in the rat retina in vivo. This compound significantly prevents the increase in desmin staining and restores the glomerular podocin and nephrin expression compared with amlodipine in spontaneously hypertensive rat/ND mcr-cp (SHR/ND). It also prevents the increase in renal angiotensin II content, the expression and membrane translocation of NADPH oxidase subunits and dihydroethidium staining in SHR/ND. This chemical (30 mg/kg/d as food admix) treatment suppresses the increase in systolic blood pressure in Dahl salt-sensitive rats. It inhibits the increase in blood urea nitrogen and decrease in creatinine clearance as well as progression of glomerular sclerosis. The compound reduces plasma norepinephrine level and plasma rennin activity compared with vehicle-treated Dahl S rats. It suppresses the pressor response induced by sympathetic nerve stimulation and angiotensin II in pithed rats. This compound or omega-conotoxin MVIIA decreases mean blood pressure, but slightly increases heart rate in anesthetized rats. It can affect sympathetic N-type Ca(2+) channels in addition to vascular L-type Ca(2+) channels in antihypertensive doses in the rat in vivo.
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Riferimenti |
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