Name: Manidipine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2482
Rating: 5 (4 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.57%

99.57

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Astragaloside A Benidipine HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	683.62	Formula	C₃₅H₃₈N₄O₆.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	89226-75-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CV-4093			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel (Guinea-pig single ventricular cells ) 2.6 nM
In vitro	A un potenziale di mantenimento di −37 mV, la Manidipine diminuisce la corrente di Ca²⁺ a concentrazioni superiori a 0,1 nM e la abolisce a 100 nM. La Manidipine inibisce in modo concentrazione-dipendente le curve di risposta della concentrazione di calcio. La Manidipine inibisce l'arteria coronaria e l'arteria renale con pIC50 di 9,3 nM e 9,1 nM, rispettivamente. La Manidipine inibisce parzialmente l'attività nervosa simpatica e sopprime la risposta della pressione arteriosa media alla noradrenalina infusa. La Manidipine inibisce anche la secrezione di aldosterone. La Manidipine aumenta sia il calcio urinario che l'acido urico. Inoltre, la Manidipine, a concentrazioni nanomolari, è efficace nel modulare le trascrizioni geniche coinvolte nei cambiamenti proinfiammatori delle cellule mesangiali.
In vivo	Manidipine (3 mg/kg e 10 mg/kg, p.o.) diminuisce in modo dose-dipendente la pressione sanguigna sistolica nei tre tipi di ratti ipertesi. Alla dose di 10 mg/kg, Manidipine diminuisce la pressione sanguigna a un livello normoteso tra 1 ora e 3 ore dopo la somministrazione di Manidipine; l'effetto antipertensivo è durato per almeno 8 ore. Quando Manidipine viene somministrata a 10 μg/kg, l'azione ipotensiva è marcatamente aumentata. Manidipine inibisce potentemente la corrente di Ca in ingresso, quando il potenziale è a -60 mV. Manidipine inibisce costantemente la corrente di Ca evocata dalla depolarizzazione a 0 mV. Tuttavia, una bassa concentrazione di Manidipine (1-3 nM) aumenta la corrente di Ca evocata dal impulso depolarizzante di -20 mV, quando il potenziale di membrana è mantenuto a -80 mV. L'inibizione della corrente di Ca indotta da Manidipine si sviluppa lentamente e sono necessari più di 10 minuti per raggiungere l'inibizione massima.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Manidipine 2HCl Calcium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 683.62