Manidipine 2HCl

N. catalogoS2482 Lotto:S248201

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Dati tecnici

Formula

C35H38N4O6.2HCl
Peso molecolare 683.62 Numero CAS 89226-75-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 137 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Manidipine 2HCl (CV-4093) è una forma di sale HCl di Manidipine, che è un bloccante dei calcium channel con IC50 di 2,6 nM, usato clinicamente come antipertensivo. Fase 4.
Target
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro A un potenziale di mantenimento di −37 mV, la Manidipine diminuisce la corrente di Ca2+ a concentrazioni superiori a 0,1 nM e la abolisce a 100 nM. La Manidipine inibisce in modo concentrazione-dipendente le curve di risposta della concentrazione di calcio. La Manidipine inibisce l'arteria coronaria e l'arteria renale con pIC50 di 9,3 nM e 9,1 nM, rispettivamente. La Manidipine inibisce parzialmente l'attività nervosa simpatica e sopprime la risposta della pressione arteriosa media alla noradrenalina infusa. La Manidipine inibisce anche la secrezione di aldosterone. La Manidipine aumenta sia il calcio urinario che l'acido urico. Inoltre, la Manidipine, a concentrazioni nanomolari, è efficace nel modulare le trascrizioni geniche coinvolte nei cambiamenti proinfiammatori delle cellule mesangiali.
In vivo Manidipine (3 mg/kg e 10 mg/kg, p.o.) diminuisce in modo dose-dipendente la pressione sanguigna sistolica nei tre tipi di ratti ipertesi. Alla dose di 10 mg/kg, Manidipine diminuisce la pressione sanguigna a un livello normoteso tra 1 ora e 3 ore dopo la somministrazione di Manidipine; l'effetto antipertensivo è durato per almeno 8 ore. Quando Manidipine viene somministrata a 10 μg/kg, l'azione ipotensiva è marcatamente aumentata. Manidipine inibisce potentemente la corrente di Ca in ingresso, quando il potenziale è a -60 mV. Manidipine inibisce costantemente la corrente di Ca evocata dalla depolarizzazione a 0 mV. Tuttavia, una bassa concentrazione di Manidipine (1-3 nM) aumenta la corrente di Ca evocata dal impulso depolarizzante di -20 mV, quando il potenziale di membrana è mantenuto a -80 mV. L'inibizione della corrente di Ca indotta da Manidipine si sviluppa lentamente e sono necessari più di 10 minuti per raggiungere l'inibizione massima.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    Mesangial cells

  • Concentrazioni

    10 nM

  • Tempo di incubazione

    Days 1, 3 and 5

  • Metodo

    The mitogenic effect is measured by the amout of [3H]thymidine incorporated into DNA of human MCs and by assessment of cell proliferation. In brief, 1 × 105 quiescent cells is seeded into a 25-mL cell culture bottle and kept in low serum medium (0.1% FCS). On the following day, the cells are preincubated for 3 hours with Manidipine (10 nM) followed by stimulation with PDGF-BB (10 ng/mL) or incubated with low serum medium abone. The medium is replaced each day, and the cells are counted at days 1, 3 and 5.
Studio sugli animali:[5]
  • Modelli animali

    Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR

  • Dosaggi

    1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Manidipine decreases the accumulation of HCMV Early and Late proteins. HFFs were infected with HCMV AD169 and then treated with test compounds or DMSO as a control. NTZ-treated samples were also included as a control for inhibition of E and L protein expression. At the indicated times p.i., total cell extracts were prepared and analyzed by WB with anti-IEA, anti-UL44, and anti-UL99 antibodies. Tubulin immunodetection served as a loading control. Images are representative of three independent experiments.

Dati da [ , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136 ]

Sellecks Manidipine 2HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

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