Nilvadipine Calcium Channel inibitore

Nilvadipine inibisce fortemente la chemiotassi dell'interleuchina-1 (IL-1), del leucotriene B4 (LTB4), del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF) con IC50 di 0,1 nM nelle cellule muscolari lisce dell'aorta di ratto (SMC). [1] Questo composto è segnalato per aumentare il flusso sanguigno renale e ridurre la frazione di filtrazione nel rene idronefrotico perfuso isolato, suggerendo indirettamente vasodilatazione arteriolare afferente ed efferente. [2]

Nilvadipine preserva la morfologia retinica e le risposte all'elettroretinogramma nei ratti RCS durante la fase iniziale della degenerazione retinica. Questo composto aumenta significativamente l'espressione della rodopsina chinasi e dell'alfaA-cristallina e la soppressione dell'espressione della caspasi 1 e 2 nella retina dei ratti RCS. [3] Inibisce completamente la vasoattività indotta da Abeta nelle aorte di ratto e nelle arterie cerebrali medie umane. Questa sostanza chimica ripristina i livelli di perfusione corticale nei Tg APPsw a valori simili a quelli osservati nei fratelli di controllo senza influenzare notevolmente il CBF dei topi di controllo. [4] Sopprime l'edema della zampa indotto da ischemia (20 min)-riflusso (20 min) nei topi (ED30: 0,4 mg/kg e.v. e 2 mg/kg p.o.). Questo composto sopprime l'edema della zampa indotto da carragenina (ED30: 15 mg/kg nei ratti e 20 mg/kg nei topi) con una potenza corrispondente a quella di un farmaco antinfiammatorio, l'ibuprofene. Nifedipina, nicardipina e nimodipina provocano una soppressione del 30% solo con una dose orale di 100 mg/kg nei ratti. Inibisce la produzione di radicali superossido (O-2) dalla xantina ossidasi (XOD) sia con il metodo lattato deidrogenasi + NADH che con il metodo citocromo c (IC50: 90 e 100 mg/mL, rispettivamente). [5]