In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
YM-58483 (BTP2) è un bloccante dell'store-operated Ca2+ entry (SOCE), che regola l'attivazione di cellule non eccitabili come i linfociti.
Target
SOCE
In vitro
YM-58483 (anche noto come BTP2) è un bloccante selettivo del SOCE che inibisce l'influsso sostenuto di Ca2+ indotto da anticorpi anti-CD3 nelle cellule T Jurkat. Non presenta reattività crociata con Voltage-operated Ca2+ entry, canali K+ o canali Cl−. Questo composto sopprime i canali CRAC, TRPC3 e TRPC5 e facilita anche il canale TRPM4. Sopprime la produzione di citochine (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, ecc.) e la proliferazione nelle cellule T in vitro. YM-58483 inibisce la proliferazione delle cellule della milza associata a MLR sopprimendo l'attivazione di NF-AT tramite un influsso sostenuto di Ca2+ extracellulare. Inibisce potentemente la produzione di IL-2 e l'attività del promotore guidata da NF-AT, ma non l'attività del promotore guidata da AP-1 nelle cellule Jurkat.
In vivo
YM-58483 (BTP2) esibisce effetti inibitori su diversi tipi di modelli di asma allergica, come l'iperreattività delle vie aeree, la broncocostrizione precoce e tardiva e l'eosinofilia delle vie aeree indotta da antigeni, con la riduzione dei livelli di IL-4 e leucotrieni nelle vie aeree di ratti e cavie. Inibisce anche la risposta CTL anti-ospite, l'espansione delle cellule T del donatore e la produzione di IFN-γ nei topi con GVHD. Questo composto inibisce selettivamente l'store-operated Ca²⁺ influx e non influenza i livelli basali di Ca²⁺ intracellulare. Non ha causato alcun cambiamento apparente nell'attività generale nei topi a dosi fino a 30 mg/kg, p.o..
Jurkat cells (1×107 cells/ml) were treated with varying concentrations of YM-58483 (BTP2) for 30 min at 37°C. After this incubation, the cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. Following stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min and solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb.
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