In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) è un bloccante dei canali del calcio appartenente alla classe delle diidropiridine, specifico per il Canale del Calcio di tipo L Cav1.2 con una IC50 di 10 nM.
Target
L-type Cav1.2
10 nM
In vitro
Nisoldipine è un potente bloccante dei canali del calcio di tipo L. Questo composto si lega direttamente ai canali del calcio inattivi stabilizzando la loro conformazione inattiva, simile ad altri CCB DHP. Mostra selettività per le cellule muscolari lisce arteriose a causa del gran numero di canali inattivi e della subunità α1 del canale. Questa sostanza chimica è circa 30 volte meno selettiva per i canali K+ a rettificazione ritardata rispetto ai canali Ca2+ di tipo L, il che inibisce IKr (corrente K+ a rettificazione ritardata ad attivazione rapida) con una IC50 di 23 μM, e IKs (corrente K+ a rettificazione ritardata ad attivazione lenta) con una IC50 di 40 μM nei miociti ventricolari di cavia. Mostra anche una potenza antiossidante con una IC50 di 28.2 μM sia prima che dopo l'aggiunta di ossigeno attivo. Questo viene testato mediante la perossidazione lipidica della membrana miocardica di ratto con un sistema non enzimatico generatore di ossigeno attivo (DHF/FeC13-ADP).
In vivo
Nisoldipine diminuisce la contrattilità della muscolatura liscia arteriosa e la conseguente vasocostrizione inibendo l'afflusso di ioni calcio attraverso i canali del calcio di tipo L. Ciò si traduce in vasodilatazione e una diminuzione complessiva della pressione sanguigna, sulla base della quale questo composto viene utilizzato per trattare l'ipertensione essenziale da lieve a moderata, l'angina pectoris stabile cronica e l'angina variante di Prinzmetal. Mostra una certa capacità in pazienti con sindrome di Timothy aventi la mutazione missenso G406R di Cav1.2 con una IC50 di 267 nM, il che è utile per trattare la TS.
Caratteristiche
Un membro della classe delle diidropiridine (DHP) dei bloccanti dei canali del calcio (CCB), la classe di CCB più ampiamente utilizzata.
Le cellule CHO che esprimono la subunità del canale Ca2+ di tipo L voltaggio-dipendente vengono coltivate in un mezzo privo di siero in presenza di diverse concentrazioni di Nisoldipine. Quindi la corrente del canale Ca2+ elicitata da un potenziale di mantenimento di -100 mV o -50 mV viene registrata a temperatura ambiente con la configurazione whole-cell del metodo patch-clamp utilizzando l'amplificatore patch-clamp List EPC-7 e il software pClamp. La concentrazione di questo composto che inibisce il 50% del legame specifico rappresenta l'IC50.
The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3
[ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432]
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
Calenduloside E suppresses calcium overload by promoting the interaction between L-type calcium channels and Bcl2-associated athanogene 3 to alleviate
[ Journal of Advanced Research, 2020, 10.1016/j.jare.2020.10.005]
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