Name: Isradipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1662
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	371.39	Formula	C₁₉H₂₁N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	75695-93-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PN 200-110			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	L'isradipina inibisce sia le colture di crescita che il consumo di ossigeno sugli epimastigoti del ceppo Trypanosoma cruzi Tulahuen, a concentrazioni micromolari. Questo composto risulta essere il derivato più potente sia nelle colture di crescita (I50 = 20,8 mM) che nell'assorbimento di ossigeno in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo	L'isradipina riduce l'attivazione indotta da ipossia delle xantino ossidasi calcio-dipendenti, delle monoamino ossidasi, della fosfolipasi A(2) citosolica e delle cicloossigenasi (COX-2) insieme a una concomitante diminuzione della generazione di radicali liberi e del rilascio del citocromo c. Questo composto previene l'ipossia ipobarica insieme all'aumento della neurodegenerazione e del deterioramento della memoria indotto dall'aumentata espressione di calpaina e caspasi 3. Essa (alla dose di 1 mg/kg tre volte al giorno) riduce l'assunzione di etanolo di oltre il 70% in ratti che preferiscono l'etanolo, la riduzione dell'assunzione di etanolo è compensata da un aumento proporzionale del consumo di acqua e l'effetto inibitorio è persistito per tutti i 5 giorni di trattamento. Questa sostanza chimica riduce significativamente il contenuto di collagene della parete arteriosa in entrambi i ceppi, con marcati aumenti del contenuto di elastina nella carotide ma non nella parete aortica in ratti spontaneamente ipertesi. Sopprime le proprietà di rinforzo della morfina e della cocaina e può essere una farmacoterapia efficace per il trattamento dell'abuso di cocaina ed eroina nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00753636	Completed	Parkinson''s Disease	Northwestern University\|Northwestern Memorial Hospital	April 2008	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isradipine Calcium Channel inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.39