Isradipine

N. catalogoS1662 Lotto:S166202

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Dati tecnici

Formula

C19H21N3O5
Peso molecolare 371.39 Numero CAS 75695-93-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 74 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (10.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Isradipine (PN 200-110) è un potente e selettivo bloccante dei calcium channel voltaggio-dipendenti di tipo L, usato per trattare l'ipertensione.
Target
Calcium channel
In vitro L'isradipina inibisce sia le colture di crescita che il consumo di ossigeno sugli epimastigoti del ceppo Trypanosoma cruzi Tulahuen, a concentrazioni micromolari. Questo composto risulta essere il derivato più potente sia nelle colture di crescita (I50 = 20,8 mM) che nell'assorbimento di ossigeno in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo L'isradipina riduce l'attivazione indotta da ipossia delle xantino ossidasi calcio-dipendenti, delle monoamino ossidasi, della fosfolipasi A(2) citosolica e delle cicloossigenasi (COX-2) insieme a una concomitante diminuzione della generazione di radicali liberi e del rilascio del citocromo c. Questo composto previene l'ipossia ipobarica insieme all'aumento della neurodegenerazione e del deterioramento della memoria indotto dall'aumentata espressione di calpaina e caspasi 3. Essa (alla dose di 1 mg/kg tre volte al giorno) riduce l'assunzione di etanolo di oltre il 70% in ratti che preferiscono l'etanolo, la riduzione dell'assunzione di etanolo è compensata da un aumento proporzionale del consumo di acqua e l'effetto inibitorio è persistito per tutti i 5 giorni di trattamento. Questa sostanza chimica riduce significativamente il contenuto di collagene della parete arteriosa in entrambi i ceppi, con marcati aumenti del contenuto di elastina nella carotide ma non nella parete aortica in ratti spontaneamente ipertesi. Sopprime le proprietà di rinforzo della morfina e della cocaina e può essere una farmacoterapia efficace per il trattamento dell'abuso di cocaina ed eroina nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Sellecks Isradipine È stato citato da 5 Pubblicazioni

Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] PubMed: 35722729
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] PubMed: 26443648

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