Name: Ranolazine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1425
Rating: 5 (4 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	500.46	Formula	C₂₄H₃₃N₃O₄.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	95635-56-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	La Ranolazine inibisce selettivamente il I(Na) tardivo, riduce il sovraccarico di calcio dipendente da [Na(+)](i) e attenua le anomalie della ripolarizzazione e contrattilità ventricolare associate a ischemia/riperfusione e insufficienza cardiaca nelle cellule miocardiche. La Ranolazine accorcia significativamente e reversibilmente la durata del potenziale d'azione (APD) dei miociti stimolati a 0,5 Hz o 0,25 Hz in modo concentrazione-dipendente nei miociti ventricolari sinistri di cani. La Ranolazine a 5 e 10 mM accorcia reversibilmente la durata delle contrazioni a scatto (TC) e ha abolito la post-contrazione. Si è scoperto che la Ranolazine si lega più saldamente allo stato inattivato rispetto allo stato di riposo del canale del sodio sottostante I(NaL).
In vivo	La Ranolazine (10 mM) aumenta significativamente l'ossidazione del glucosio da 1,5 a 3 volte in condizioni in cui il contributo del glucosio alla produzione complessiva di ATP è basso (basso Ca, alto FA, con insulina), alto (alto Ca, basso Fa, con stimolazione), o intermedio nei cuori in attività. La Ranolazine aumenta in modo simile l'ossidazione del glucosio nei cuori di Langendorff normossici (alto Ca, basso FA; 15 mL/min). La Ranolazine la aumenta anche significativamente durante la riduzione del flusso a 7 mL/min, 3 mL/min e 0,5 mL/min. La Ranolazine migliora significativamente l'esito funzionale, che è associato a significativi aumenti nell'ossidazione del glucosio, un'inversione dell'aumentata ossidazione dei FA osservata nelle riperfusioni di controllo (rispetto alle preischemiche), e un aumento più piccolo ma significativo della glicolisi nei cuori ischemici riperfusi in attività.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16775092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ranolazine 2HCl Calcium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 500.46