solo per uso di ricerca
N. Cat.S1808
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Altro Calcium Channel Inibitori | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Peso molecolare | 346.33 | Formula | C17H18N2O6 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 2 years 4°C(in the dark) powder |
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| N. CAS | 21829-25-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | BAY-a-1040 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.23 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
calcium channel
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| In vitro |
Nifedipine provoca un aumento significativo e dipendente dalla concentrazione nell'espressione proteica di eNOS da parte delle cellule endoteliali dell'arteria coronarica umana coltivate. Questo composto antagonizza i canali Ca+ di tipo L presenti in tutto il sistema cardiovascolare, ma blocca anche i canali Kv, che sono membri della stessa superfamiglia di geni. Diminuisce in modo dose-dipendente i valori di incorporazione di [(3)H]-timidina e il contenuto proteico cellulare totale, nonché i livelli di chinasi proteica extracellulare regolata dal segnale (ERK) 1/2 fosforilata, chinasi proteica attivata da mitogeni (MEK) 1/2 e persino la fosforilazione di Pyk2, nelle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC). Questa sostanza chimica sopprime i livelli di antigene nucleare delle cellule proliferative (PCNA) in modo dose-dipendente sia nelle VSMC che nelle aorte toraciche lesionate da palloncino nelle VSMC.
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| In vivo |
Nifedipine (3 mg/kg) abbassa leggermente il livello della pressione sanguigna sistolica e/o diastolica o aumenta la frequenza cardiaca nei ratti. Questo composto (1 μm) produce una massima inibizione della via store-operated nel muscolo liscio delle arteriole coroidee. Questa sostanza chimica (20 e 40 mg/kg) previene marcatamente il danno della mucosa gastrica indotto da HCl più etanolo e l'aumento del contenuto di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella mucosa danneggiata nei ratti. Essa (20 e 40 mg/kg) promuove in modo dose-dipendente la guarigione dell'ulcera e inibisce l'aumento del contenuto di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella mucosa ulcerata nei ratti.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04392375 | Completed | Preeclampsia Severe |
Ohio State University |
June 9 2020 | Phase 4 |
| NCT03695107 | Unknown status | Chronic Kidney Diseases |
The Third Xiangya Hospital of Central South University |
October 2 2019 | -- |
| NCT02902354 | Withdrawn | Tocolysis With Nifedipine |
St. Louis University |
September 2016 | Not Applicable |
| NCT03710395 | Unknown status | Drug Transporter |
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho |
December 14 2015 | Phase 4 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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