Name: Nifedipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1808
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.69%

99.69

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	346.33	Formula	C₁₇H₁₈N₂O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	2 years 4°C(in the dark) powder
N. CAS	21829-25-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAY-a-1040			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	calcium channel
In vitro	Nifedipine provoca un aumento significativo e dipendente dalla concentrazione nell'espressione proteica di eNOS da parte delle cellule endoteliali dell'arteria coronarica umana coltivate. Questo composto antagonizza i canali Ca+ di tipo L presenti in tutto il sistema cardiovascolare, ma blocca anche i canali Kv, che sono membri della stessa superfamiglia di geni. Diminuisce in modo dose-dipendente i valori di incorporazione di [(3)H]-timidina e il contenuto proteico cellulare totale, nonché i livelli di chinasi proteica extracellulare regolata dal segnale (ERK) 1/2 fosforilata, chinasi proteica attivata da mitogeni (MEK) 1/2 e persino la fosforilazione di Pyk2, nelle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC). Questa sostanza chimica sopprime i livelli di antigene nucleare delle cellule proliferative (PCNA) in modo dose-dipendente sia nelle VSMC che nelle aorte toraciche lesionate da palloncino nelle VSMC.
In vivo	Nifedipine (3 mg/kg) abbassa leggermente il livello della pressione sanguigna sistolica e/o diastolica o aumenta la frequenza cardiaca nei ratti. Questo composto (1 μm) produce una massima inibizione della via store-operated nel muscolo liscio delle arteriole coroidee. Questa sostanza chimica (20 e 40 mg/kg) previene marcatamente il danno della mucosa gastrica indotto da HCl più etanolo e l'aumento del contenuto di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella mucosa danneggiata nei ratti. Essa (20 e 40 mg/kg) promuove in modo dose-dipendente la guarigione dell'ulcera e inibisce l'aumento del contenuto di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella mucosa ulcerata nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10640297/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9190860/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139427/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05096728	Completed	Preeclampsia With Severe Features	Ohio State University	December 1 2021	--
NCT04392375	Completed	Preeclampsia Severe	Ohio State University	June 9 2020	Phase 4
NCT03695107	Unknown status	Chronic Kidney Diseases	The Third Xiangya Hospital of Central South University	October 2 2019	--
NCT02902354	Withdrawn	Tocolysis With Nifedipine	St. Louis University	September 2016	Not Applicable
NCT03710395	Unknown status	Drug Transporter	Natalia Valadares de Moraes\|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto\|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho	December 14 2015	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nifedipine Calcium Channel inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 346.33