Nifedipine

N. catalogoS1808 Lotto:S180850

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Dati tecnici

Formula

C17H18N2O6
Peso molecolare 346.33 Numero CAS 21829-25-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 17 mg/mL (49.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Nifedipine è un bloccante dei calcium channel diidropiridinico, usato per abbassare l'ipertensione e trattare l'angina.
Target
calcium channel
In vitro Nifedipine provoca un aumento significativo e dipendente dalla concentrazione nell'espressione proteica di eNOS da parte delle cellule endoteliali dell'arteria coronarica umana coltivate. Questo composto antagonizza i canali Ca+ di tipo L presenti in tutto il sistema cardiovascolare, ma blocca anche i canali Kv, che sono membri della stessa superfamiglia di geni. Diminuisce in modo dose-dipendente i valori di incorporazione di [(3)H]-timidina e il contenuto proteico cellulare totale, nonché i livelli di chinasi proteica extracellulare regolata dal segnale (ERK) 1/2 fosforilata, chinasi proteica attivata da mitogeni (MEK) 1/2 e persino la fosforilazione di Pyk2, nelle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC). Questa sostanza chimica sopprime i livelli di antigene nucleare delle cellule proliferative (PCNA) in modo dose-dipendente sia nelle VSMC che nelle aorte toraciche lesionate da palloncino nelle VSMC.
In vivo Nifedipine (3 mg/kg) abbassa leggermente il livello della pressione sanguigna sistolica e/o diastolica o aumenta la frequenza cardiaca nei ratti. Questo composto (1 μm) produce una massima inibizione della via store-operated nel muscolo liscio delle arteriole coroidee. Questa sostanza chimica (20 e 40 mg/kg) previene marcatamente il danno della mucosa gastrica indotto da HCl più etanolo e l'aumento del contenuto di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella mucosa danneggiata nei ratti. Essa (20 e 40 mg/kg) promuove in modo dose-dipendente la guarigione dell'ulcera e inibisce l'aumento del contenuto di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella mucosa ulcerata nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10640297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9190860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The fold change of C-peptide content after octreotide, nicorandil and nifedipine treatment. Octreotide, nicorandil and nifedipine decreased insulin secretion in wild-type, heterozygous mutated and homozygous mutated cells.

Dati da [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156 ]

INS-1 cells and MIN6 cells were treated by 40 mM KCl alone or combination with 10 μM nifedipine and Bay K 8664 for 1 h and then the SAD-A expression was detected by western blotting. * indicates a non-specific band.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2019, 509(1):76-81 ]

Sellecks Nifedipine È stato citato da 14 Pubblicazioni

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Electrical stimulation of cochlear implant promotes activation of macrophages and fibroblasts under inflammation [ Laryngoscope Investig Otolaryngol, 2023, 8(5):1390-1400] PubMed: 37899874
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
YiQiFuMai Powder Injection Attenuates Coronary Artery Ligation-Induced Heart Failure Through Improving Mitochondrial Function via Regulating ROS Generation and CaMKII Signaling Pathways. [ Front Pharmacol, 2019, 10:381] PubMed: 31031629
SAD-A, a downstream mediator of GLP-1 signaling, promotes the phosphorylation of Bad S155 to regulate in vitro β-cell functions [Wang K Biochem Biophys Res Commun, 2019, 509(1):76-81] PubMed: 30573363
Polybrene induces neural degeneration by bidirectional Ca2+ influx-dependent mitochondrial and ER-mitochondrial dynamics [ Cell Death Dis, 2018, 9(10):966] PubMed: 30237514
Long-term presence of angiotensin II type 1 receptor autoantibody reduces aldosterone production by triggering Ca2+ overload in H295R cells [Lei J Immunol Res, 2018, 66(1):44-51] PubMed: 29147891
Dual effects of fructose on ChREBP and FoxO1/3α are responsible for AldoB up-regulation and vascular remodelling [ Clin Sci (Lond), 2017, 131(4):309-325] PubMed: 28007970

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