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Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inibitore

Name: Levetiracetam (UCB-L059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1356
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) è un farmaco anticonvulsivante usato per trattare l'epilessia e un agonista dei recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChR). Questo composto modula anche il canale del calcio (Ca2+) voltaggio-dipendente di tipo P/Q presinaptico.

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 170.21

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	170.21	Formula	C₈H₁₄N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	102767-28-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	UCB-L059, SIB-S1			Smiles	CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (176.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Levetiracetam (UCB-L059) e i composti correlati si legano a SV2A espressa nei fibroblasti, indicando che SV2A è sufficiente per il suo legame. Questo composto inibisce irreversibilmente la corrente di calcio attivata ad alta tensione (HVA) di circa il 18% in media nei neuroni ippocampali CA1 appena isolati di ratti. Inibisce selettivamente i canali N-type Ca2+ dei neuroni piramidali ippocampali CA1. Levetiracetam inverte anche l'effetto inibitorio del DMCM sulle correnti indotte dal GABA nei neuroni ippocampali.
In vivo	Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produce una potente soppressione delle convulsioni cloniche indotte dal suono nei topi, e questo effetto protettivo è significativamente abolito dalla co-somministrazione del beta-carboline FG 7142. Esercita una potente attività anticonvulsivante contro le crisi focali e secondariamente generalizzate in ratti completamente kindling dell'amigdala, cioè un modello di epilessia del lobo temporale. Questo composto (13 mg/kg, 27 mg/kg o 54 mg/kg, i.p.) sopprime in modo dose-dipendente l'aumento della gravità e della durata delle crisi indotte dalla stimolazione ripetuta dell'amigdala. Ha un'emivita relativamente breve (circa 2-3 ore) nei ratti. Levetiracetam (5,4 mg/kg a 96 mg/kg i.p.) inibisce in modo dose-dipendente sia la corsa selvaggia che le convulsioni tonico-cloniche nel ratto predisposto a crisi audiogene. Sopprime marcatamente le scariche spontanee di punta-onda (SWD) ma lascia la traccia EEG sottostante normale nel modello GAERS di epilessia del piccolo male.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05860153	Not yet recruiting	Febrile Convulsion	Assiut University	June 1 2023	Not Applicable
NCT06403150	Enrolling by invitation	Status Epilepticus	Dhaka Medical College	May 15 2023	Phase 4
NCT06067412	Completed	Status Epilepticus	Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University	August 1 2022	Not Applicable
NCT04425798	Unknown status	Glioma\|Epilepsy	Beijing Neurosurgical Institute\|Beijing Tiantan Hospital	May 25 2022	--
NCT04117425	Recruiting	Epilepsy in Pregnancy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	April 20 2022	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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