Levetiracetam (UCB-L059)

N. catalogoS1356 Lotto:S135603

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Dati tecnici

Formula

C8H14N2O2
Peso molecolare 170.21 Numero CAS 102767-28-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (199.75 mM)
Water 34 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 34 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (176.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) è un farmaco anticonvulsivante usato per trattare l'epilessia e un agonista dei recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChR). Questo composto modula anche il canale del calcio (Ca2+) voltaggio-dipendente di tipo P/Q presinaptico.
Target
Calcium channel
In vitro Levetiracetam (UCB-L059) e i composti correlati si legano a SV2A espressa nei fibroblasti, indicando che SV2A è sufficiente per il suo legame. Questo composto inibisce irreversibilmente la corrente di calcio attivata ad alta tensione (HVA) di circa il 18% in media nei neuroni ippocampali CA1 appena isolati di ratti. Inibisce selettivamente i canali N-type Ca2+ dei neuroni piramidali ippocampali CA1. Levetiracetam inverte anche l'effetto inibitorio del DMCM sulle correnti indotte dal GABA nei neuroni ippocampali.
In vivo Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produce una potente soppressione delle convulsioni cloniche indotte dal suono nei topi, e questo effetto protettivo è significativamente abolito dalla co-somministrazione del beta-carboline FG 7142. Esercita una potente attività anticonvulsivante contro le crisi focali e secondariamente generalizzate in ratti completamente kindling dell'amigdala, cioè un modello di epilessia del lobo temporale. Questo composto (13 mg/kg, 27 mg/kg o 54 mg/kg, i.p.) sopprime in modo dose-dipendente l'aumento della gravità e della durata delle crisi indotte dalla stimolazione ripetuta dell'amigdala. Ha un'emivita relativamente breve (circa 2-3 ore) nei ratti. Levetiracetam (5,4 mg/kg a 96 mg/kg i.p.) inibisce in modo dose-dipendente sia la corsa selvaggia che le convulsioni tonico-cloniche nel ratto predisposto a crisi audiogene. Sopprime marcatamente le scariche spontanee di punta-onda (SWD) ma lascia la traccia EEG sottostante normale nel modello GAERS di epilessia del piccolo male.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Levetiracetam reduces DNA, synaptic, and neurite damage caused by Dox. (A) An example of cortical cultures pre-treated with 5 μ M Lev and then Dox (0.01 μ M, overnight), fixed and stained with antibodies against MAP2c. Scale bar is 20 μ m. (B) Cortical neurons at 28–32 DIV were pre-treated with 5 μ M Lev, and then a vehicle or with Dox (0.01 μ M for 3 days, or 0.1 μ M, overnight) was added. Neurons were fixed, and stained for MAP2c, synapsin, and with the Hoechst dye, and imaged. Note that red MAP2c staining also includes Dox

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:25705. ]

Sellecks Levetiracetam (UCB-L059) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Levetiracetam modulates brain metabolic networks and transcriptomic signatures in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease [ Front Neurosci, 2023, 17:1336026] PubMed: 38328556
Levetiracetam Modulates Brain Metabolic Networks and Transcriptomic Signatures in the 5XFAD Mouse Model of Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574] PubMed: 38014102
Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and transcriptomic analysis of chronic levetiracetam treatment in 5XFAD mice: A MODEL-AD preclinical testing core study [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329] PubMed: 36016830
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Levetiracetam mitigates doxorubicin-induced DNA and synaptic damage in neurons [Manchon JF, et al. Sci Rep, 2016, 6:25705] PubMed: 27168474

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