Name: Lomerizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4084
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.56%

99.56

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	541.46	Formula	C₂₇H₃₀F₂N₂O₃.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	101477-54-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	KB-2796			Smiles	COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 8 mg/mL (14.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel T-type calcium channel
In vitro	Lomerizine (0,1 μM e 1 μM) riduce significativamente la neurotossicità indotta dal glutammato nei neuroni retinici di ratto in coltura. Lomerizine (1 μM) mostra anche effetti protettivi contro i tipi di neurotossicità indotti da N-metil-D-aspartato e kainato nei neuroni retinici di ratto in coltura.
In vivo	Lomerizine (0,1 mg/kg e 1 mg/kg, i.v.) prima dell'ischemia e nuovamente subito dopo la riperfusione riduce in modo dose-dipendente il danno retinico nella retina di ratto. Lomerizine (30 mg/kg, orale) riduce la necrosi secondaria a 2 settimane e l'espressione secondaria della caspasi-3 a 3 settimane nei ratti adulti Piebald-Virol-Glaxo (PVG). Lomerizine (30 mg/kg, orale) riduce l'interruzione morfologica, lo stress ossidativo e l'espressione della fosfacan, e limita gli aumenti precoci del numero di macrofagi in ratti PVG Hooded femmina. Lomerizine (30 mg/kg, orale) protegge le RGC dalla morte secondaria a 4 settimane ma non ripristina completamente la funzione comportamentale (nistagmo optocinetico) in ratti PVG Hooded femmina. Lomerizine (0,1 mg/kg o 0,3 mg/kg) aumenta significativamente il flusso sanguigno nella retina del coniglio e nella testa del nervo ottico (ONH), ma il flusso sanguigno è cambiato poco nella coroide o nel corpo iride-ciliare. Lomerizine (0,1 e 0,3 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente il flusso sanguigno tissutale nella testa del nervo ottico e il flusso sanguigno putativo nell'arteria ciliare posteriore lunga con una minore riduzione della pressione sanguigna (0,3 mg/kg, i.v.) e senza alterazioni della frequenza cardiaca nel coniglio. Lomerizine (0,1 e 0,3 mg/kg, i.v.) inibisce l'ipoperfusione nella testa del nervo ottico del coniglio.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lomerizine 2HCl Calcium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 541.46