Dati tecnici
| Formula | C27H30F2N2O3.2HCl |
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| Peso molecolare | 541.46 | Numero CAS | 101477-54-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 8 mg/mL (14.77 mM) | ||||
| Ethanol | 3 mg/mL (5.54 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | La Lomerizine dicloridrato (KB-2796) è un bloccante dei canali del calcio di tipo L e T relativamente nuovo, utilizzato nel trattamento dell'emicrania. | ||
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| Target |
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| In vitro | Lomerizine (0,1 μM e 1 μM) riduce significativamente la neurotossicità indotta dal glutammato nei neuroni retinici di ratto in coltura. Lomerizine (1 μM) mostra anche effetti protettivi contro i tipi di neurotossicità indotti da N-metil-D-aspartato e kainato nei neuroni retinici di ratto in coltura. | ||
| In vivo | Lomerizine (0,1 mg/kg e 1 mg/kg, i.v.) prima dell'ischemia e nuovamente subito dopo la riperfusione riduce in modo dose-dipendente il danno retinico nella retina di ratto. Lomerizine (30 mg/kg, orale) riduce la necrosi secondaria a 2 settimane e l'espressione secondaria della caspasi-3 a 3 settimane nei ratti adulti Piebald-Virol-Glaxo (PVG). Lomerizine (30 mg/kg, orale) riduce l'interruzione morfologica, lo stress ossidativo e l'espressione della fosfacan, e limita gli aumenti precoci del numero di macrofagi in ratti PVG Hooded femmina. Lomerizine (30 mg/kg, orale) protegge le RGC dalla morte secondaria a 4 settimane ma non ripristina completamente la funzione comportamentale (nistagmo optocinetico) in ratti PVG Hooded femmina. Lomerizine (0,1 mg/kg o 0,3 mg/kg) aumenta significativamente il flusso sanguigno nella retina del coniglio e nella testa del nervo ottico (ONH), ma il flusso sanguigno è cambiato poco nella coroide o nel corpo iride-ciliare. Lomerizine (0,1 e 0,3 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente il flusso sanguigno tissutale nella testa del nervo ottico e il flusso sanguigno putativo nell'arteria ciliare posteriore lunga con una minore riduzione della pressione sanguigna (0,3 mg/kg, i.v.) e senza alterazioni della frequenza cardiaca nel coniglio. Lomerizine (0,1 e 0,3 mg/kg, i.v.) inibisce l'ipoperfusione nella testa del nervo ottico del coniglio. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Lomerizine 2HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Therapeutic effects of lomerizine on vasculopathy in Fabry disease [ Sci Rep, 2025, 15(1):11355] | PubMed: 40175492 |
| Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] | PubMed: 39379362 |
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