Name: Felodipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1885
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Calcium Channel Inibitori	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HepG2 cells	Function assay	24 h	Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM
H9C2 cells	Function assay		Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay	24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	384.25	Formula	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	72509-76-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CGH-869			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Unlike many Ca²⁺ channel blockers, Felodipine does not have cardiac side effects due to high selectivity for vascular smooth muscle vs. myocardial tissue.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel 0.15 nM
In vitro	Felodipine rilassa significativamente i segmenti coronarici suini contratti dal KCl bloccando i Canal Ca²⁺, mostrando una potenza circa 50 volte superiore alla nifedipina (IC50 di ~8 nM) e circa 430 volte superiore al verapamil (IC50 di ~65 nM). Questo composto induce significativamente la trascrizione e la secrezione di IL-6 e IL-8 con valori di ED50 di 5,8 nM e 5,3 nM rispettivamente in VSMC umani primari e fibroblasti polmonari, mentre il propranololo o la furosemide non riescono a influenzare l'espressione dei due geni IL. Blocca la contrazione Ca²⁺-dipendente mediata dal recettore muscarinico (carbacolo) del muscolo liscio longitudinale dell'ileo di cavia (GPILSM) con una IC50 di 1,45 nM. Questa sostanza chimica a bassa concentrazione di 0,1 μM è sufficiente per aumentare la generazione di NOx, l'attività NOS Ca²⁺-dipendente e la massa proteica eNOS nelle cellule endoteliali di ratto. Esso (10 μM) riduce la traslocazione nucleare della p42/44 mitogen-activated protein kinase e l'attivazione di Elk-1 stimolata da PDGF-BB, portando all'inibizione della proliferazione delle SMC umane. Blocca modestamente il Canal Ca²⁺ di tipo T Ca_v3.2 con una IC50 di 6,8 μM.
In vivo	La somministrazione orale di Felodipine riduce significativamente la pressione sanguigna (PA) media nei ratti con ablazione renale 5/6, ma causa un ulteriore peggioramento dell'autoregolazione renale già compromessa. La somministrazione di questo composto riduce significativamente la pressione sanguigna sistolica (SBP), l'insulina sierica, la molecola di adesione intercellulare-1 (ICAM-1) e la molecola di adesione delle cellule vascolari-1 (VCAM-1) bloccando l'attivazione di NF-κB, e diminuisce i macrofagi nella parete aortica, portando alla modulazione della risposta infiammatoria vascolare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6875846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8576944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8917646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9774369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11744032/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18974361/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02311530	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	October 2008	Not Applicable
NCT02327247	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	September 2008	Not Applicable
NCT00392262	Completed	Hypertension	Novartis	August 2006	Phase 3
NCT00348686	Completed	Hypertension\|Left Ventricular Hypertrophy	AstraZeneca	June 2006	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Felodipine Calcium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.25