In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Felodipine (CGH-869) è un bloccante selettivo dei Canal Ca2+ di tipo L con una IC50 di 0,15 nM.
Target
L-type calcium channel
0.15 nM
In vitro
Felodipine rilassa significativamente i segmenti coronarici suini contratti dal KCl bloccando i Canal Ca2+, mostrando una potenza circa 50 volte superiore alla nifedipina (IC50 di ~8 nM) e circa 430 volte superiore al verapamil (IC50 di ~65 nM). Questo composto induce significativamente la trascrizione e la secrezione di IL-6 e IL-8 con valori di ED50 di 5,8 nM e 5,3 nM rispettivamente in VSMC umani primari e fibroblasti polmonari, mentre il propranololo o la furosemide non riescono a influenzare l'espressione dei due geni IL. Blocca la contrazione Ca2+-dipendente mediata dal recettore muscarinico (carbacolo) del muscolo liscio longitudinale dell'ileo di cavia (GPILSM) con una IC50 di 1,45 nM. Questa sostanza chimica a bassa concentrazione di 0,1 μM è sufficiente per aumentare la generazione di NOx, l'attività NOS Ca2+-dipendente e la massa proteica eNOS nelle cellule endoteliali di ratto. Esso (10 μM) riduce la traslocazione nucleare della p42/44 mitogen-activated protein kinase e l'attivazione di Elk-1 stimolata da PDGF-BB, portando all'inibizione della proliferazione delle SMC umane. Blocca modestamente il Canal Ca2+ di tipo T Cav3.2 con una IC50 di 6,8 μM.
In vivo
La somministrazione orale di Felodipine riduce significativamente la pressione sanguigna (PA) media nei ratti con ablazione renale 5/6, ma causa un ulteriore peggioramento dell'autoregolazione renale già compromessa. La somministrazione di questo composto riduce significativamente la pressione sanguigna sistolica (SBP), l'insulina sierica, la molecola di adesione intercellulare-1 (ICAM-1) e la molecola di adesione delle cellule vascolari-1 (VCAM-1) bloccando l'attivazione di NF-κB, e diminuisce i macrofagi nella parete aortica, portando alla modulazione della risposta infiammatoria vascolare.
Caratteristiche
A differenza di molti bloccanti dei Canal Ca2+, Felodipine non ha effetti collaterali cardiaci grazie all'elevata selettività per il muscolo liscio vascolare rispetto al tessuto miocardico.
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2
[ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]
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