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Nicardipine HCl ADC Cytotoxin inibitore

N. Cat.S4181

Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) è un agente bloccante i Calcium Channel diidropiridinico utilizzato per il trattamento dei disturbi vascolari.
Nicardipine HCl ADC Cytotoxin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 515.99

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 515.99 Formula

C26H29N3O6.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 54527-84-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi RS-69216,YC-93 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN(C)CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (193.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vivo

La Nicardipine (100 mg/kg) produce una significativa diminuzione transitoria del flusso sanguigno retinico nei gatti. La Nicardipine (100 mg/kg) produce un significativo aumento del flusso sanguigno della ONH nonostante una significativa diminuzione della pressione arteriosa media nei gatti, il che suggerisce che la nicardipine potrebbe avere un effetto benefico sul tessuto della ONH. La Nicardipine riduce significativamente la pressione sistolica nei ratti spontaneamente ipertesi (SHR). La Nicardipine riduce significativamente lo spessore della tunica media, il rapporto media:lume e aumenta l'area luminale, principalmente a livello delle piccole arterie piali e delle arterie intracerebrali nei ratti spontaneamente ipertesi (SHR). La Nicardipine aumenta il numero di neuroni nella corteccia frontale e nella corteccia occipitale degli SHR e contrasta l'iperplasia e l'ipertrofia degli astrociti immunoreattivi a GFAP. La Nicardipine aumenta il numero di neuroni nel campo CA1 dell'ippocampo e diminuisce il numero e le dimensioni degli astrociti della sostanza bianca e della sostanza grigia, rispettivamente. La Nicardipine (40 mg/kg due volte al giorno per 8 settimane) riduce l'area della placca del 49,2% nei conigli nutriti con colesterolo. La Nicardipine (40 mg/kg) riduce l'accumulo di colesterolo nell'arco aortico del 74,5% nei conigli nutriti con colesterolo. La Nicardipine (5 mg/kg) combinata con Nimodipine (80 mg/kg) e Flunarizine (80 mg/kg) porta a un significativo miglioramento della potenza protettiva dell'etosuccimide (50 mg/kg) o del valproato (100 mg/kg) contro le crisi cloniche nei topi.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8872866/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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