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Protopine ADC Cytotoxin inibitore

N. Cat.S3883

Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloide presente in diverse piante, ha dimostrato di esibire una serie di attività, come l'inibizione dell'influsso di calcio attraverso i canali voltaggio-dipendenti e i canali operati da recettori e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica del sangue di coniglio. Possiede anche attività anticolinergiche e antistaminiche, nonché antibatteriche.
Protopine ADC Cytotoxin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 353.37

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Controllo Qualità

Lotto: S388301 DMSO]30 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.79%
99.79

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 353.37 Formula

C20H19NO5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 130-86-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine Smiles CN1CCC2=CC3=C(C=C2C(=O)CC4=C(C1)C5=C(C=C4)OCO5)OCO3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 30 mg/mL (84.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro
La Protopine è citoprotettiva contro la morte cellulare indotta da stress ossidativo in vitro. Inibisce diversi enzimi CYP umani ed è segnalata come un potente inibitore di CYP2D6 e per sopprimere, sebbene con minore potenza, le attività di CYP3A4, CYP1A2 e CYP2B6. Questo composto inibisce anche CYP2C19. È un nuovo stabilizzatore di microtubuli con attività antitumorale nelle cellule HRPC attraverso la via apoptotica modulando l'attività di Cdk1 e la famiglia di proteine Bcl-2. Questa sostanza chimica inibisce il trasportatore di serotonina e noradrenalina con valori di IC50 di 0,94 e 19,5 μM. L'effetto inibitorio di questo composto sull'assorbimento della serotonina (Ki = 0,92 μM) è più forte di quello della Protopine sull'assorbimento di NE (Ki = 19,26 μM).
In vivo
Uno studio farmacocinetico su ratti dopo somministrazione orale di una singola dose di estratto di Rhizoma Corydalis Decumbentis, equivalente a 15,4 mg di Protopine per kg di peso corporeo, mostra che il livello plasmatico massimo di questo composto raggiunge 348 ng/ml, cioè 0,98 μM. In uno studio simile su conigli, la concentrazione plasmatica massima di questa sostanza chimica è di 1,03 g/ml, cioè 2,91 μM. Può essere un potenziale agente terapeutico antidepressivo mirato a SERT e NET in modelli murini. Ha un effetto simile agli antidepressivi nei modelli animali.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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