Protopine

N. catalogoS3883 Lotto:S388301

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₁₉NO₅

Peso molecolare

353.37

Numero CAS

130-86-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (84.89 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloide presente in diverse piante, ha dimostrato di esibire una serie di attività, come l'inibizione dell'influsso di calcio attraverso i canali voltaggio-dipendenti e i canali operati da recettori e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica del sangue di coniglio. Possiede anche attività anticolinergiche e antistaminiche, nonché antibatteriche.
In vitro	La Protopine è citoprotettiva contro la morte cellulare indotta da stress ossidativo in vitro. Inibisce diversi enzimi CYP umani ed è segnalata come un potente inibitore di CYP2D6 e per sopprimere, sebbene con minore potenza, le attività di CYP3A4, CYP1A2 e CYP2B6. Questo composto inibisce anche CYP2C19. È un nuovo stabilizzatore di microtubuli con attività antitumorale nelle cellule HRPC attraverso la via apoptotica modulando l'attività di Cdk1 e la famiglia di proteine Bcl-2. Questa sostanza chimica inibisce il trasportatore di serotonina e noradrenalina con valori di IC50 di 0,94 e 19,5 μM. L'effetto inibitorio di questo composto sull'assorbimento della serotonina (Ki = 0,92 μM) è più forte di quello della Protopine sull'assorbimento di NE (Ki = 19,26 μM).
In vivo	Uno studio farmacocinetico su ratti dopo somministrazione orale di una singola dose di estratto di Rhizoma Corydalis Decumbentis, equivalente a 15,4 mg di Protopine per kg di peso corporeo, mostra che il livello plasmatico massimo di questo composto raggiunge 348 ng/ml, cioè 0,98 μM. In uno studio simile su conigli, la concentrazione plasmatica massima di questa sostanza chimica è di 1,03 g/ml, cioè 2,91 μM. Può essere un potenziale agente terapeutico antidepressivo mirato a SERT e NET in modelli murini. Ha un effetto simile agli antidepressivi nei modelli animali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HepG2 cells Concentrazioni 1-75 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali Male BALB/cj mice Dosaggi 5, 10, 20 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HepG2 cells
Concentrazioni
1-75 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
Male BALB/cj mice
Dosaggi
5, 10, 20 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21419197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22033245/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16530230/

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