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Amlodipine Calcium Channel inibitore

N. Cat.S1905

Amlodipine (UK-48340) è un bloccante dei calcium channel a lunga durata d'azione, utilizzato per abbassare la pressione sanguigna e prevenire il dolore toracico.
Amlodipine  Calcium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 408.88

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 408.88 Formula

C20H25ClN2O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 88150-42-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi UK-48340 Smiles CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Amlodipine provoca un aumento dose-dipendente della produzione di nitriti. Questo composto aumenta anche la produzione di nitriti nelle grandi arterie coronarie e nell'aorta. Ciò è attribuito a distinte interazioni fisico-chimiche di membrana. Questa sostanza chimica contribuisce a distinte interazioni biofisiche di membrana che portano a potenti effetti antiossidanti lipidici, indipendentemente dalla modulazione del Calcium Channel. Aumenta il contenuto di cellule muscolari lisce della placca (P<0,05), mentre l'atenololo diminuisce l'infiammazione della placca. Questo composto attenua gli aumenti intracellulari neuronali di Ca2+ indotti dalla depolarizzazione da KCl, ma non influenza i cambiamenti di Ca2+ innescati dall'attivazione del recettore N-metil-D-aspartato. Inoltre, inibisce il danno indotto dai radicali liberi ai costituenti lipidici della membrana in modo dose-dipendente, indipendentemente dalla modulazione del canale del Ca2+.
In vivo
Amlodipine determina la regressione dell'ipertrofia cardiovascolare e il miglioramento della disfunzione endoteliale nei ratti spontaneamente ipertesi. Questo composto riduce significativamente l'ipertrofia aortica, la disfunzione endoteliale, l'espressione di LOX-1, la produzione aortica di O(2)(-) e ONOO(-), e i livelli plasmatici di 8-F(2)alfa-isoprostano libero nei ratti infusi con Ang II. Ha attività antipertensiva e antiossidante in vivo, che inibisce efficacemente molti dei meccanismi dipendenti dallo stress ossidativo coinvolti nel danno cardiovascolare mediato da Ang II.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10098848/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9797191/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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