solo per uso di ricerca
N. Cat.S1905
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Altro Calcium Channel Inibitori | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Peso molecolare | 408.88 | Formula | C20H25ClN2O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 88150-42-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | UK-48340 | Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN | ||
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In vitro |
DMSO
: 82 mg/mL
(200.54 mM)
Ethanol : 82 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| In vitro |
Amlodipine provoca un aumento dose-dipendente della produzione di nitriti. Questo composto aumenta anche la produzione di nitriti nelle grandi arterie coronarie e nell'aorta. Ciò è attribuito a distinte interazioni fisico-chimiche di membrana. Questa sostanza chimica contribuisce a distinte interazioni biofisiche di membrana che portano a potenti effetti antiossidanti lipidici, indipendentemente dalla modulazione del Calcium Channel. Aumenta il contenuto di cellule muscolari lisce della placca (P<0,05), mentre l'atenololo diminuisce l'infiammazione della placca. Questo composto attenua gli aumenti intracellulari neuronali di Ca2+ indotti dalla depolarizzazione da KCl, ma non influenza i cambiamenti di Ca2+ innescati dall'attivazione del recettore N-metil-D-aspartato. Inoltre, inibisce il danno indotto dai radicali liberi ai costituenti lipidici della membrana in modo dose-dipendente, indipendentemente dalla modulazione del canale del Ca2+.
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| In vivo |
Amlodipine determina la regressione dell'ipertrofia cardiovascolare e il miglioramento della disfunzione endoteliale nei ratti spontaneamente ipertesi. Questo composto riduce significativamente l'ipertrofia aortica, la disfunzione endoteliale, l'espressione di LOX-1, la produzione aortica di O(2)(-) e ONOO(-), e i livelli plasmatici di 8-F(2)alfa-isoprostano libero nei ratti infusi con Ang II. Ha attività antipertensiva e antiossidante in vivo, che inibisce efficacemente molti dei meccanismi dipendenti dallo stress ossidativo coinvolti nel danno cardiovascolare mediato da Ang II.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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