Amlodipine

N. catalogoS1905 Lotto:S190503

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Dati tecnici

Formula

C20H25ClN2O5
Peso molecolare 408.88 Numero CAS 88150-42-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.000mg/ml (14.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.000mg/ml (14.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Amlodipine (UK-48340) è un bloccante dei calcium channel a lunga durata d'azione, utilizzato per abbassare la pressione sanguigna e prevenire il dolore toracico.
Target
Calcium channel
In vitro Amlodipine provoca un aumento dose-dipendente della produzione di nitriti. Questo composto aumenta anche la produzione di nitriti nelle grandi arterie coronarie e nell'aorta. Ciò è attribuito a distinte interazioni fisico-chimiche di membrana. Questa sostanza chimica contribuisce a distinte interazioni biofisiche di membrana che portano a potenti effetti antiossidanti lipidici, indipendentemente dalla modulazione del Calcium Channel. Aumenta il contenuto di cellule muscolari lisce della placca (P<0,05), mentre l'atenololo diminuisce l'infiammazione della placca. Questo composto attenua gli aumenti intracellulari neuronali di Ca2+ indotti dalla depolarizzazione da KCl, ma non influenza i cambiamenti di Ca2+ innescati dall'attivazione del recettore N-metil-D-aspartato. Inoltre, inibisce il danno indotto dai radicali liberi ai costituenti lipidici della membrana in modo dose-dipendente, indipendentemente dalla modulazione del canale del Ca2+.
In vivo Amlodipine determina la regressione dell'ipertrofia cardiovascolare e il miglioramento della disfunzione endoteliale nei ratti spontaneamente ipertesi. Questo composto riduce significativamente l'ipertrofia aortica, la disfunzione endoteliale, l'espressione di LOX-1, la produzione aortica di O(2)(-) e ONOO(-), e i livelli plasmatici di 8-F(2)alfa-isoprostano libero nei ratti infusi con Ang II. Ha attività antipertensiva e antiossidante in vivo, che inibisce efficacemente molti dei meccanismi dipendenti dallo stress ossidativo coinvolti nel danno cardiovascolare mediato da Ang II.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9494028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10072734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18391092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10098848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9797191/
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Sellecks Amlodipine È stato citato da 10 Pubblicazioni

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KCTD4 interacts with CLIC1 to disrupt calcium homeostasis and promote metastasis in esophageal cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(10):4217-4233] PubMed: 37799381
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] PubMed: 31385194
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911
Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] PubMed: 31545410
Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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