solo per uso di ricerca

Ethosuximide Calcium Channel Inibitore

N. Cat.: S4626

Ethosuximide (Zarontin) è un anticonvulsivante succinimidico, usato principalmente nelle crisi di assenza; un bloccante dei Calcium Channel.
Ethosuximide Calcium Channel Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 141.17

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.84%
99.84

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 141.17 Formula

C7H11NO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 77-67-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Zarontin Smiles CCC1(CC(=O)NC1=O)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 28 mg/mL (198.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 28 mg/mL

Ethanol : 28 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Ethosuximide(ETH) enhances hippocampal derived NSC proliferation and neurospheres formation in vitro. Low concentration of ETH induces proliferation of NSC, while higher concentrations of ETH are cytotoxic. Also, ETH activates the PI3K/Akt signal transduction pathway in adult hippocampal NSC in vitro. Blockade of the PI3K/Akt pathway inhibits ETH induced hippocampal NSC neuronal differentiation.

In vivo

Anti-epileptic drug ethosuximide rescues the short lifespan and chemosensory defects exhibited by C. elegans null mutants of dnj-14, the worm orthologue of the DNAJC5 gene mutated in autosomal-dominant adult-onset neuronal ceroid lipofuscinosis. It also ameliorates the locomotion impairment and short lifespan of worms expressing a human Tau mutant that causes frontotemporal dementia. Ethosuximide extends lifespan by inhibiting the function of specific chemosensory neurons. It increases neurogenesis, reduces neurodegeneration, and reverses cognitive impairments in rat model of AD like phenotypes.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545161/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2020-01-03)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04217733 RECRUITING
IBS - Irritable Bowel Syndrome
Tanta University
2019-11-01 PHASE3
NCT04431778 UNKNOWN
Peripheral Neuropathic Pain
University Hospital, Clermont-Ferrand
2020-11-01 PHASE2
NCT02973542 COMPLETED
Irritable Bowel Syndrome
University Hospital, Clermont-Ferrand
2018-02-08 PHASE2
NCT03887624 COMPLETED
Depressive Disorder, Treatment-Resistant
Zhejiang University
2019-05-21 EARLY_PHASE1
NCT02973542 Unknown status
Irritable Bowel Syndrome
University Hospital Clermont-Ferrand|SFETD (Socièté Française d''Etude et de Traitement de la Douleur)
2018-04-30 Phase 2
NCT02100046 COMPLETED
Neuropathic Traumatic Pain; Pain NRS ≥ 4; Peripheral Neuropathic Pain; Neuropathic Pain Diagnostic Questionnaire (DN4) ≥ 4
University Hospital, Clermont-Ferrand
2014-03 PHASE2