c-Kit Inibitori | c-Kit Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib è un nuovo inibitore per Kit (c-Kit) e PDGFRα/β con IC50 di 200 nM e 540 nM/800 nM, debole inibizione di ABL e c-Fms. Fase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) è un potente inibitore multi-target di c-Kit, PDGFRα e Flt3 con IC50 rispettivamente di 10 nM, 40 nM e 81 nM. Sopprime c-MET e c-RET ed è anche attivo come inibitore della proteina di riparazione del DNA Rad51 con attività antineoplastica. Fase 2. |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinib è un inibitore di controllo della tasca switch biodisponibile per via orale di forme wild-type e mutate degli antigeni associati al tumore (TAA) recettore del fattore delle cellule mastocitarie/staminali (SCFR) Kit (c-Kit) e PDGFR-alpha, con valori di IC50 di 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM e 14 nM per WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) e D816V Kit (c-Kit), rispettivamente. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 è un potente inibitore di Kit (c-Kit), KDR e CSF-1R con IC50 di 80 nM, 9 nM e 15 nM, rispettivamente; questo composto è anche potente contro Flt-1, c-Raf e Lck e ha bassa attività contro PDGFRα/β, Flt-3 e Abl. Fase 1. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 è un inibitore di controllo della tasca di commutazione biodisponibile per via orale delle forme selvatiche e mutate di Kit (c-Kit) e PDGFR con potenziale attività antineoplastica. Inibisce anche diverse altre chinasi, tra cui VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta e CSF1R, inibendo così ulteriormente la crescita delle cellule tumorali. |
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| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-imidazol-1-il fenil)sulfonammide) è un inibitore permeabile alle cellule della segnalazione del fattore staminale (SCF)/c-Kit. Questo composto inibisce la fosforilazione di c-Kit indotta da SCF e la fosforilazione di ERK a valle. |
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| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) è un inibitore potente e oralmente attivo della tyrosine kinase che mostra una potente inibizione della mutazione c-KIT (D816V). BLU-263 phosphate ha il potenziale per il suo utilizzo nella ricerca sulla mastocitosi sistemica (SM). | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205 (IDRX-42) è un inibitore orale e selettivo di KIT con ampia attività contro le mutazioni negli esoni 11, 13 e 17 di KIT. Esibisce un'attività antitumorale significativa e dose-dipendente nel modello di xenotrapianto di GIST. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di c-Kit con IC50 di 200 nM per c-Kit ricombinante umano, inibisce anche PDGFRα/β con IC50 di 540/800 nM, Lyn con IC50 di 510 nM per LynB e, in misura minore, FGFR3 e FAK. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229 è un potente inibitore pan-Kit (c-Kit) mutant con potente inibizione della crescita a cifre singole nM contro un diverso pannello di linee cellulari Ba/F3 guidate da Kit (c-Kit) mutante (GI50=1-50 nM), con un buon margine rispetto agli effetti guidati da KDR. Inibisce anche i PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V). | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) è un potente inibitore di c-kit e c-kit D816V con un valore di IC50 <1 μM. Questo composto è anche un inibitore della tyrosine kinase. | ||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0.8 nM e 79 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Dasatinib induce autophagy e apoptosis con attività antitumorale. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib è un inibitore multi-target della tirosina chinasi con inibizione per v-Abl, c-Kit e PDGFR; i valori di IC50 sono rispettivamente 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM in saggi senza cellule o basati su cellule. Imatinib (STI571) induce l'autofagia. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib Tosylate inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib Tosylate induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate è un sale mesilato di Imatinib biodisponibile per via orale, che è un inibitore multi-bersaglio di v-Abl, c-Kit e PDGFR con IC50 di 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM in saggi senza cellule o basati su cellule, rispettivamente. Imatinib Mesylate (STI571) induce l'autophagy. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib è un inibitore RTK multitarget che agisce su VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib è anche un inibitore dose-dipendente dell'attività di autofosforilazione di IRE1α. Sunitinib induce autophagy e apoptosis. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0,8 nM e 79 nM, rispettivamente. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib è un inibitore multi-bersaglio per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM e 2.5 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib è un inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ e c-Kit con IC50 di 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM e 1,7 nM rispettivamente nelle cellule endoteliali dell'aorta suina. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate è un inibitore di RTK multi-target che colpisce VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM in saggi acellulari, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib Malate inibisce efficacemente l'autofosforilazione di Ire1α. Sunitinib Malate aumenta sia l'apoptosi dipendente dal recettore della morte che l'apoptosi mitocondriale. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib è un inibitore multi-target, principalmente per VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 di 4 nM/5,2 nM, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, circa 10 volte più selettivo per VEGFR2/3 contro FGFR1, PDGFRα/β in saggi acellulari. Lenvatinib (E7080) inibisce anche FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), e mostra potenti attività antitumorali. Fase 3. |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) è il malato di Cabozantinib, un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib è un inibitore ATP-competitivo di HGFR e VEGFR, principalmente per Met (c-Met) e KDR con IC50 di 0,4 nM e 0,9 nM in saggi acellulari. Meno potente contro Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β e Tie-2, e scarsa attività verso FGFR1 e EGFR. Fase 2. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce l'attivazione della Cathepsin B e l'Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) è un inibitore altamente potente di VEGFR(KDR) con IC50 <1 nM, inibisce anche Flt1/4 con IC50 di 5 nM/≤3 nM, e mostra attività simile contro c-Kit e PDGFRβ. È 36, 110 e >1000 volte più selettivo per VEGFR rispetto a PDGFR-α, CSF-1R e Flt3 nelle cellule HUVEC. Questo composto induce l'accumulo di vacuoli autophagici ed è in Fase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Pazopanib induce la morte cellulare autofagica di Tipo II. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) è un inibitore di RTK multitarget, che mira principalmente alle RTK di classe III (FLT3/c-Kit) con valori di IC50 di 1 nM/2 nM. È anche potente contro le RTK di classe IV (FGFR1/3) e classe V (VEGFR1-4), esibendo valori di IC50 di 8–13 nM, pur mostrando una minore potenza verso InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R e HER2 in saggi privi di cellule. Fase 4. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Il Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monoidrato è un nuovo inibitore multichinasico orale con valori di IC50 di 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM rispettivamente per VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF e B-RAF(V600E). |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib è un inibitore potente e selettivo di VEGFR per VEGFR1/2/3 con IC50 di 30 nM/6,5 nM/15 nM, e inibisce anche PDGFR e c-Kit, con bassa attività osservata contro FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR e IGF-1R. Fase 3. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate è un inibitore sintetico della tirosina chinasi, disponibile per via orale, che inibisce il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR1-3), il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR1-4), il recettore α del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRα), il recettore del fattore delle cellule staminali (Kit (c-Kit)) e il recettore riorganizzato durante la trasfezione (RET (c-RET)). Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lattato monoidrato è il Lattato di Dovitinib, che è un inibitore RTK multi-target, principalmente per la classe III (FLT3/c-Kit) con IC50 di 1 nM/2 nM, anche potente per le RTK di classe IV (FGFR1/3) e classe V (VEGFR1-4) con IC50 di 8-13 nM, meno potente per InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 e HER2. Fase 4. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) è un potente inibitore della via di segnalazione del VEGF con valori di IC50 di 1 nM, 13 nM, 429 nM e 530 nM per VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit e c-Src, rispettivamente. Apatinib induce sia l'Autophagy che l'Apoptosis. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride è un inibitore multi-target per VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM e 2,5 nM, rispettivamente. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 è un potente e selettivo inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,9 nM, >40 volte più selettivo per VEGFR2 rispetto a c-Kit, PDGFRα e FGFR-2, con poca attività su EGFR, HGFR e InsR. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 è un inibitore di PDGFR con un IC50 di 0,3-0,5 μM, senza attività verso EGFR. Tyrphostin AG1296 inibisce FGFR e c-Kit con IC50 di 12,3 μM e 1,8 μM rispettivamente nelle cellule Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una drammatica apoptosi nelle cellule A375R. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285) è un inibitore chinasico a piccole molecole che inibisce potentemente l'attività mutante di PDGFR D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) e l'autofosforilazione di PDGFR D842V in ambiente cellulare (IC50 = 30 nM). È anche un potente inibitore della mutazione analoga di Kit (c-Kit), D816V nell'esone 17 di Kit (c-Kit) (IC50 = 0,5 nM). |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) è un potente inibitore ATP-competitivo di VEGFR1/2/3 con IC50 di 2 nM/3 nM/6 nM, rispettivamente. Mostra attività simile contro Kit (c-Kit) ed è ~10 volte più selettivo per VEGFR rispetto a PDGFR e Ret. Questo composto è in Fase 3. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) è un inibitore altamente potente di BRAF(V600E/WT) e c-Raf con Kd di 14 nM/36 nM e 39 nM, rispettivamente. Mostra anche una potente attività contro Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ e VEGFR2, ma ha un'affinità insignificante per MEK-1, MEK-2, ERK-1 e ERK-2. Questo composto è attualmente in studi clinici di Fase 1/2. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) è un potente inibitore di VEGFR2/3, c-Kit e PDGFRα con IC50 di 6 nM/4 nM, 1 nM e 15 nM, rispettivamente. Fase 2. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) è un inibitore a piccola molecola delle tirosin chinasi recettoriali (RTK) di VEGFR-2, c-Kit, e di FLT3 sia wild-type che mutante. Questo composto riduce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, è un inibitore competitivo dell'ATP di Flt3 con un Ki di 0,12 μM. Oltre a FLT3, AST487 inibisce anche RET,KDR,c-KIT e c-ABL kinase con valori di IC50 inferiori a 1 μM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 è un potente inibitore della Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 8 nM, 4 nM, 7 nM e 9 nM per VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 e c-Kit, rispettivamente. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) è un inibitore di più recettori della tirosina chinasi con IC50 di 50 nM, 2 nM, 4 nM e 15 nM per VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ e Kit (c-Kit). Questo composto mostra una potente attività antiangiogenica e antitumorale. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 è un inibitore oralmente attivo e altamente selettivo della tirosina chinasi c-Fms (CSF1R) con IC50 di 2 nM, 12 nM, 451 nM e 217 nM per c-Fms, recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (KDR/VEGFR-2), recettore del fattore delle cellule staminali (c-Kit) e recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRβ), rispettivamente. |
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| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) è un doppio inibitore di c-FMS (CSF-IR) e c-Kit estratto dal brevetto WO2014145025A2, composto esempio 10, con IC50 di <0,01 μM e 0,1-1 μM, rispettivamente. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inibisce selettivamente molteplici bersagli chinasici aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), e vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inibendo così la rapida proliferazione delle cellule tumorali, migliorando l'immunità antitumorale e inibendo l'angiogenesi tumorale, per ottenere l'efficacia antitumorale. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) è un inibitore di VEGFR-2 ben tollerato, disponibile per via orale, altamente selettivo con IC50 di 40 nM. Questo composto inibisce anche tirosin chinasi strettamente correlate come RET (c-RET) e Kit (c-Kit) con IC50 di 180 nM e 500 nM, mentre non ha attività significativa (>1 microM) contro VEGFR-1 e VEGFR-3. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) è un nuovo inibitore di Bcr-Abl con valori di IC50 di 1,2 nM, 307,6 nM e 665,5 nM per c-Abl, PDGFRβ e c-Kit, rispettivamente. |
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