Name: Pexidartinib (PLX3397)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7818
Rating: 5 (131 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Prodotti spesso usati con Pexidartinib (PLX3397)

Tween 80

It is dissolved in Tween 80 with additional solvents to provide a solution for C57BL/6 mice oral administration of the medication in drinking water.

PEG300

It is dissolved in polyethylene glycol 300 (PEG300) with additional solvents to provide a solution for Swiss mice to study the role of microglia in drug abuse.

Dovitinib (TKI-258)

In combination with Dovitinib, it enhances anti-glioma efficacy in the PDGF-B-driven glioma (PDG) model.

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Altro CSF-1R Inibitori	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Sulfatinib Ki20227 Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
4T1 cells	Cell viability assay	0.01-100 ng/mL	24 h	Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain.	30936739
Caco-2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	IC50 = 5.43 μM	ChEMBL
Caco-2 cells	Cell Viability Assay		48 h	CC50 = 41.53 μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	417.81	Formula	C₂₀H₁₅ClF₃N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1029044-16-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.200mg/ml (17.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Kit (Cell-free assay) 10 nM CSF-1R (Cell-free assay) 20 nM Flt3 (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	Nelle cellule M-NFS-60, Bac1.2F5 e M-07e, Pexidartinib (PLX3397) inibisce la proliferazione CSF1-dipendente con IC50 di 0,44 μM, 0,22 μM e 0,1 μM, rispettivamente.
Saggio chinasico	Saggio di chinasi
Saggio chinasico	PLX3397 è identificato come un potente inibitore della chinasi CSF-1R e c-KIT utilizzando un approccio di scoperta basato su scaffold e struttura a raggi X. I dati di IC50 provengono dal servizio di profilazione SelectScreen™.
In vivo	Nei topi MMTV-PyMT, Pexidartinib (PLX3397) (40 mg/kg, p.o.) inibisce significativamente l'infiltrazione tumorale, sia allo stato stazionario che indotta da PTX, da parte di CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+. Questa terapia con composto/PTX comporta anche una significativa riduzione della densità dei vasi CD31+ all'interno dei tumori mammari, parallelamente all'induzione di apoptosi e necrosi. Nei topi C57 portatori di tumori GL261, questo composto (p.o.) inibisce l'invasione del glioblastoma. Nei topi cmo, questa sostanza chimica attenua significativamente la malattia autoinfiammatoria diminuendo le lesioni ossee erosive nelle code e nelle zampe e i livelli di MIP-1α circolante. Nei topi portatori di melanomi B16F10, questo composto (45 mg/kg, p.o.) migliora l'immunoterapia del melanoma mediata da CD8.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R		24718867

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04703322	Recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	March 15 2021	Phase 2
NCT04635111	Recruiting	Hepatotoxicity\|Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo	January 7 2021	--
NCT04488822	Active not recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	September 25 2020	Phase 3
NCT04223635	Completed	Moderate Hepatic Impairment	Daiichi Sankyo	January 7 2020	Early Phase 1
NCT03291288	Completed	Drug Interaction Potential	Daiichi Sankyo	February 26 2018	Phase 1

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I am going to use it for mice experiment. but I am not sure how to dissolve this compound, could you tell me the detail?

Risposta:
It can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 417.81

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con Pexidartinib (PLX3397)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 417.81

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con Pexidartinib (PLX3397)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)