PDE Inibitori | PDE Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2131 | Roflumilast | Roflumilast è un inibitore selettivo di PDE4 con IC50 di 0,2-4,3 nM in un saggio senza cellule. |
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| S1431 | Sildenafil Citrate | Sildenafil Citrate, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per il guanosina monofosfato ciclico (cGMP), è un trattamento ben tollerato ed estremamente efficace per la disfunzione erettile. |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) è un inibitore della Phosphodiesterase 5 con un IC50 di 5,22 nM. |
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| S1512 | Tadalafil | Tadalafil è un inibitore della PDE-5 con IC50 di 1,8 nM in un saggio senza cellule. Questo composto è almeno 9000 volte più selettivo per la PDE5 rispetto alla maggior parte delle altre famiglie di PDE, con l'eccezione della PDE11. Può inibire parzialmente la PDE11 |
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| S1430 | Rolipram | L'inibitore selettivo della PDE4, Rolipram, ha inibito in modo simile le attività immunopurificate di PDE4B e PDE4D, con valori di IC50 di circa 130 nM e 240 nM rispettivamente; un agente antinfiammatorio. |
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| S5836 | IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) | IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine) è un inibitore non specifico della phosphodiesterase (PDE) con valori di IC50 di 6,5±1,2, 26,3±3,9 e 31,7±5,3 μM rispettivamente per PDE3, 4 e 5. Può aumentare i livelli intracellulari di cAMP e agisce anche come antagonista del adenosine (A1) receptor. |
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| S1895 | Dipyridamole | Il Dipyridamole è un inibitore della fosfodiesterasi che blocca l'assorbimento e il Métabolism dell'adenosina da parte degli eritrociti e delle cellule endoteliali vascolari. |
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| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) è un nuovo tipo di inibitore di PDE con IC50 di 0,7 e 180 nM per PDE5 e PDE1, rispettivamente. |
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| S1294 | Cilostazol | Cilostazol è un potente inibitore della fosfodiesterasi nucleotidica ciclica di tipo 3 (PDE3) con IC50 di 0,2 μM e un inibitore del reuptake dell'adenosina. |
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| S2312 | Icariin | L'icariina è un inibitore specifico della PDE5 cGMP con un IC50 di 0,432 μM, 167 volte più selettiva per la PDE5 rispetto alla PDE4. |
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| S1455 | Cilomilast | Cilomilast (SB-207499) è un potente inibitore della PDE4 con IC50 di circa 110 nM, ha attività antinfiammatoria e bassa attività sul sistema nervoso centrale. Fase 3. |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004) è un potente inibitore orale attivo di PDE4 e TNF-α con IC50 di 74 nM e 77 nM, rispettivamente. |
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| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920) è un inibitore potente e selettivo della PDE10A con IC50 di 0,37 nM, con >1000 volte la selettività rispetto alla PDE. |
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| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203, Primacor) è un inibitore della fosfodiesterasi 3 (PDE3), utilizzato per aumentare la contrattilità cardiaca. |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin è un inibitore a piccole molecole dell'interazione KRAS-PDEδ con un Kd di 38 nM per il legame alla PDEδ purificata. |
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| S1550 | Pimobendan | Pimobendan (UD-CG 115 BS) è un inibitore selettivo della PDE3 con IC50 di 0,32 μM. |
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| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) è un inibitore dell'ectonucleotide pirofosfatasi-fosfodiesterasi 1 (enpp-1). |
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| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) è una forma mesilato di Sildenafil, un inibitore della Fosfodiesterasi 5. |
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| S8218 | PF-8380 | PF-8380 è un potente inibitore di autotaxina (ATX) con una IC50 di 2,8 nM in un saggio enzimatico in vitro. |
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| S4837 | Ibudilast | Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) è un inibitore di phosphodiesterase relativamente non selettivo con attività antinfiammatorie e neuroprotettive. |
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| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481 è un inibitore nuovo e selettivo della fosfodiesterasi (PDE) 7 con un valore di Ki, derivato dai grafici secondari (Dixon), di 180±10 nM, essendo almeno 200 volte più selettivo per hrPDE7A1 rispetto a tutte le altre PDE. |
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| S2620 | GSK256066 | GSK256066 è un inibitore selettivo della PDE4B (affinità uguale per le isoforme A-D) con una IC50 di 3,2 pM, una selettività >380.000 volte superiore rispetto a PDE1/2/3/5/6 e una selettività >2500 volte superiore contro PDE4B rispetto a PDE7. Fase 2. |
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| S4019 | Avanafil | Avanafil è un inibitore altamente selettivo della PDE5 con IC50 di 5,2 nM, >121 volte più selettivo rispetto ad altre PDE. |
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| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) è un farmaco usato per il trattamento della trombocitemia essenziale. |
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| S1504 | Dyphylline | Dyphylline (Diprophylline) è un derivato della xantina con effetti broncodilatatori e vasodilatatori. |
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| S4164 | Doxofylline | Doxofylline (Doxophylline) è un inibitore della fosfodiesterasi e un farmaco derivato dalla xantina per l'asma. |
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| S8459 | TAK-063 | TAK-063 (Balipodect) è un inibitore nuovo e selettivo della fosfodiesterasi 10A (PDE10A) con una IC50 di 0,30 nM. |
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| S2291 | Diosgenin | La Diosgenin è una sapogenina steroidea e il precursore per la semisintesi del progesterone che a sua volta è stato usato nelle prime pillole contraccettive orali combinate; un debole inibitore della PDE. |
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| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifylline è un inibitore competitivo non selettivo della phosphodiesterase che aumenta il cAMP intracellulare, attiva la PKA, inibisce la sintesi di TNF e leucotrieni e riduce l'infiammazione e l'immunità innata. |
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| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipram inibisce la PDE4 ciclica AMP-specifica dei monociti umani con un IC50 di 0,75 μM, ha attività antinfiammatoria e antidepressiva nel sistema nervoso centrale, meno potente del suo enantiomero R. |
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| S1673 | Aminophylline | L'Aminophylline (Phyllocontin) è un inibitore competitivo non selettivo della fosfodiesterasi con un IC50 di 0,12 mM e anche un antagonista non selettivo del recettore dell'adenosina. |
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| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770) è un inibitore allosterico selettivo della fosfodiesterasi 4D (PDE4D) con IC50 di 7,8 nM e 7,4 nM rispettivamente per PDE4D7 e PDE4D3. |
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| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) è un inibitore selettivo dell'autotassina con un IC50 di 131 nM e un Ki di 15 nM. |
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| E4924 | Anagrelide | Anagrelide(BL416201), un derivato imidazochinazolinico, è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo III (PDEIII) con IC50 di 36 nM, che agisce come agente antitrombotico e riduttore delle piastrine. |
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| S5539 | Olprinone | Olprinone è un inibitore della fosfodiesterasi III (PDE3) con valori di IC50 di 0,35 mM, 150 mM e 100 mM rispettivamente per la PDE III, PDE I e PDE II cardiache umane. |
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| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Il Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride è un inibitore selettivo, oralmente attivo e potente della phosphodiesterase (PDE) con IC50 di 0,7 nM, 11 nM e 180 nM rispettivamente per PDE5, PDE6 e PDE1. |
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| S0424 | HA130 | HA130 è un inibitore selettivo dell'autotassina (ATX) con IC50 di 28 nM. |
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| E0346 | Ro 20-1724 |
Ro 20-1724 è un potente inibitore della PDE IV con un valore di Ki di 3,1 μM e un potente secretagogo gastrico. |
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| S1929 | Irsogladine | Irsogladine (Dicloguamine) è un agente anti-ulcera gastrica che facilita la comunicazione intercellulare tramite giunzioni gap attraverso il legame al recettore muscarinico M1 dell'acetilcolina. | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride (Decaspiride) è un broncodilatatore con proprietà antinfiammatorie, che inibisce le attività della fosfodiesterasi 4 e della fosfodiesterasi 3 con valori di logIC50 di 4,16 e 3,44, rispettivamente, nei bronchi umani isolati. | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil (SK3530) è un inibitore di seconda generazione, altamente selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) con un IC50 di 0,34 nM, utilizzato principalmente nel trattamento della disfunzione erettile (DE). | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728) è un inibitore selettivo della PDE4 a piccola molecola, a base di boro, e ha un'ampia attività antinfiammatoria ad ampio spettro. | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone Hydrochloride (Loprinone Hydrochloride, E-1020) è un potente inibitore della fosfodiesterasi (PDE) 3, con un valore di IC50 di 0,35 μM per PDE3, rispettivamente. Olprinone Hydrochloride è usato nella ricerca per il trattamento dell'insufficienza cardiaca grazie ai suoi effetti inotropi positivi e vasodilatatori. Esibisce anche proprietà antinfiammatorie. | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306 (SUB 166499) è un inibitore potente e selettivo della PDE9A umana e di ratto con IC50 medie di 65 nM e 168 nM, rispettivamente. Il trattamento con BI 409306 aumenta i livelli cerebrali di cGMP, promuove la potenziamento a lungo termine e migliora le prestazioni della memoria episodica e di lavoro nei roditori. | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafil è un inibitore selettivo e attivo per via orale della fosfodiesterasi-5 (PDE5), con un valore di IC50 di 0,7 nM, rispettivamente. Questo composto agisce come un inibitore competitivo dell'idrolisi del guanosina monofosfato ciclico (cGMP), aumentando così i livelli di cGMP. Può essere utilizzato per la ricerca sulla disfunzione erettile, l'epatite e il diabete. | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride (SK-3530 dicloridrato) è un inibitore orale della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) usato per trattare la disfunzione erettile (DE). | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide (OPC 3689) è un inibitore delle fosfodiesterasi di tipo III con valori di IC50 di 27 nM e 50 nM rispettivamente per PDE3A e PDE3B. | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | La 3-Methylxanthine (3-MX), una 3-alchilxantina, è un inibitore della guanosina monofosfato (GMP) fosfodiesterasi (PDE) ciclica con un IC50 di 920 μM sul muscolo tracheale isolato di cavia. | ||
| S6576 | BW-A78U | BW-A78U, un inibitore della PDE derivato dell'adenina, ha attività anticonvulsivante. | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodect è un potente inibitore selettivo della PDE10A, attivo per via orale, con un IC50 di 0,37 nM e una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altre fosfodiesterasi. Sopprime anche l'attivazione microgliale nella neuroinfiammazione indotta da LPS e nei modelli murini di malattia di Parkinson indotta da MPTP. | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi-5 (PDE5), con una IC50 di 0,7 nM. Mostra anche un'inibizione della PDE1 e della PDE6 con IC50 rispettivamente di 180 nM e 11 nM. Può essere utilizzato per la ricerca sulla disfunzione erettile, l'epatite e il diabete. | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQ è un potente e selettivo inibitore della fosfodiesterasi (PDE5) cGMP-specifica con una IC50 di 19 nM. | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) è un potente inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) per il trattamento della disfunzione erettile (DE). | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305 è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo della fosfodiesterasi-4-D (PDE4-D) con IC50 di 3 nM. | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | (R)-Avanafil è un forte inibitore competitivo della fosfodiesterasi 5 (PDE5) con una IC 50 in vitro dimostrata di 5,2 nM. | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550) è un inibitore oralmente attivo di PDE4B con IC50 di 7,2 nM. Ha una buona sicurezza e potenziali applicazioni in infiammazione, malattie allergiche, fibrosi polmonare e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005) è un inibitore selettivo della phosphodiesterase 4 (PDE4) con un IC50 di 2,8 nM. | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Il Pinoresinol dimethyl ether, che potrebbe essere isolato dal legno dell'albero basale Humbertieae, mostra una varietà di attività come inibitore della fosfodiesterasi ciclica dell'AMP. | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafil è un potente antagonista della PDE5 umana con una IC50 di 8,25 nM e un profilo di selettività comparabile al sildenafil per le altre PDE. | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605 è un inibitore oralmente attivo della fosfodiesterasi 3A (PDE3A) e della fosfodiesterasi 3B (PDE3B) con IC50 di 87 nM e 50 nM, rispettivamente. | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325 è un inibitore altamente potente e selettivo di PDE8, con valori di IC50 di 0,7 nM e 0,3 nM per PDE8A e PDE8B, rispettivamente. Questo composto potenzia notevolmente la steroidogenesi nelle cellule surrenali di tipo selvatico. | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554) è un doppio inibitore di prima classe della fosfodiesterasi 3 (PDE3) e della PDE4 con valori di IC50 rispettivamente di 0,4 nM e 1479 nM. Ensifentrine inibisce anche il rilascio di fattore di necrosi tumorale alfa indotto da lipopolisaccaridi dai monociti umani in modo concentrazione-dipendente. Ensifentrine dimostra attività broncoprotettive e antinfiammatorie e può essere utilizzata per la ricerca sulla malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO). | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine (3,7-Dimetilxantina) è un alcaloide xantinico ampiamente consumato come stimolante e spuntino in alimenti a base di caffè e cacao e, più spesso, come parte degli ingredienti nei farmaci. | ||
| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Il Bucladesine sodium è un attivatore della PKA permeabile alle cellule che mima l'azione del cAMP endogeno. Il Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) è anche un inibitore della fosfodiesterasi (PDE). |
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| S2320 | Luteolin | Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) è un flavonoide presente in Terminalia chebula, che è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi PDE per PDE1-5 con Ki di 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM e 9,5 μM, rispettivamente. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) è un analogo permeabile alle cellule dell'AMP ciclico. Agisce come un potente attivatore della protein kinase A (PKA) e mima gli effetti del cAMP endogeno. Inoltre, inibisce l'attività della phosphodiesterase (PDE), con il potenziale di trattare l'insufficienza cardiaca congestizia, la guarigione delle ferite e l'infiammazione. |
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| E8284New | PM534 | PM534 è un potente agente mirato ai microtubuli (MTA) che si lega al dominio di legame della colchicina (CBD) e inibisce l'assemblaggio della tubulina con valori di IC50 che vanno da 0,8 a 3,2 nM. Inibisce anche significativamente la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto murino di carcinoma polmonare non a piccole cellule umano. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
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