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S-(+)-Rolipram PDE inibitore

Name: S-(+)-Rolipram
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2127
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2127

S-(+)-Rolipram inibisce la PDE4 ciclica AMP-specifica dei monociti umani con un IC50 di 0,75 μM, ha attività antinfiammatoria e antidepressiva nel sistema nervoso centrale, meno potente del suo enantiomero R.

S-(+)-Rolipram PDE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 275.34

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Controllo Qualità

Lotto: S212701 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 100%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

100

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	275.34	Formula	C₁₆H₂₁NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	85416-73-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (36.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 0.75 μM
In vitro	S-(+)-Rolipram sopprime l'espressione di TNFα indotta da LPS da monociti umani attraverso l'inibizione di PDE4 con una IC50 di circa 2 μM. 1 μM di questo composto antagonizza significativamente le contrazioni concentrate-dipendenti indotte dall'ovalbumina (OA) degli anelli tracheali isolati da cavie sensibilizzate all'OA. Questa sostanza chimica inibisce l'attività di PDE4 in una linea cellulare CHO-K1 che esprime stabilmente una PDE-4a umana ricombinante a lunghezza intera con un IC50 di 450 nM. Il trattamento della linea cellulare di glioma umano A-172 con Rolipram (inclusi entrambi gli enantiomeri R e S di Rolipram) comporta un'aumentata espressione degli inibitori del ciclo cellulare p21 e p27 , e una diminuita attività di cdk2, una chinasi ciclina-dipendente essenziale per la progressione del ciclo cellulare. Di conseguenza, la proliferazione delle cellule A-172 è inibita, con induzione di un blocco G1. Infine, le cellule A-172 trattate con Rolipram subiscono differenziazione, seguita da morte cellulare apoptotica.
In vivo	In cavie anestetizzate e ventilate sensibili all'OA, S-(+)-Rolipram riduce la broncocostrizione indotta dall'OA con valori di ID50 di circa 0,25 mg/kg e.v. La broncocostrizione indotta da istamina e leucotriene D4 non è influenzata da dosi di questo composto che aboliscono la risposta all'OA. Dosi più alte (3-10 mg/kg) riducono la broncocostrizione indotta da istamina, ma non quella indotta da leucotriene D4. In cavie coscienti sensibili all'OA, il pretrattamento intragastrico con questa sostanza chimica riduce dose-dipendentemente sia le diminuzioni indotte dall'OA nella conduttanza specifica sia il corrispondente afflusso di eosinofili polmonari, come valutato sia dal lavaggio broncoalveolare che dalla valutazione istologica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392555/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9631244/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12432276/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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