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Rolipram PDE Inibitore

Name: Rolipram
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1430
Rating: 5 (18 reviews)

N. Cat.: S1430

L'inibitore selettivo della PDE4, Rolipram, ha inibito in modo simile le attività immunopurificate di PDE4B e PDE4D, con valori di IC50 di circa 130 nM e 240 nM rispettivamente; un agente antinfiammatorio.

Rolipram PDE Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 275.34

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro PDE Inibitori	IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dell'attività
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human PDE4A expressed in Sf9 cells, IC50=4 nM
human PBMC	Function assay	Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in human PBMC, IC50=0.06 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of PDE4B2 expressed in COS7 cells assessed as cAMP hydrolysis, IC50=0.105 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing G-protein coupled receptor and cyclic nucleotide gated ion channel by fluorescence assay, EC50=0.1315 μM
rat UMR106 cells	Function assay	Inhibition of PDE in rat UMR106 cells co-expressing CRE-luc assessed as PTH-induced cAMP accumulation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.6 μM
human U937 cells	Function assay	Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting, IC50=0.86 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	275.34	Formula	C₁₆H₂₁NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	61413-54-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ZK-62711, SB 95952			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.300mg/ml (8.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.300mg/ml (8.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B (Cell-free assay) 130 nM PDE4D (Cell-free assay) 240 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10749688/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01215552	Terminated	Healthy Elderly Volunteers	Dart NeuroScience LLC	September 2010	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):