Name: Mardepodect (PF-2545920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2687
Rating: 5 (8 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.68%

99.68

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	392.45	Formula	C₂₅H₂₀N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1292799-56-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM
In vitro	PF-2545920 mostra un'eccellente potenza e selettività per PDE10A con IC50 di 1,26 nM.
In vivo	Il PF-2545920 somministrato per via intraperitoneale a dosi di 0,3, 3 e 5 mg/kg in topi maschi CF-1 provoca aumenti sorprendenti nei livelli di fosforilazione di GluR1 di 3, 5,4 e 4,1 volte, rispettivamente. MP-10 a una concentrazione di 1 μM tratta sezioni striatali di ratto per 30 min, il livello di fosforilazione di GluR1S845 sulla superficie cellulare è significativamente aumentato di 2 volte, senza modificare il livello di GluR1 totale sulla superficie cellulare. MP-10 somministrato per via intraperitoneale a dosi di 0,3, 3 e 5 mg/kg in topi maschi CF-1 determina aumenti robusti e statisticamente significativi della fosforilazione di CREBS133 di 3, 4 e 2,6 volte, rispettivamente. MP-10 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 3 mg/kg aumenta i livelli di mRNA sia di encefalina che di sostanza P nello striato di topi CF-1. MP-10 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 0,3-1 mg/kg diminuisce la risposta di evitamento con un effetto di trattamento significativo nel modello CAR del topo. I topi trattati con MP-10 a una dose di 0,03 mg/kg hanno trascorso più tempo nel lato vuoto rispetto al lato sociale nei topi, MP-10 ha anche diminuito l'attività locomotoria in modo dose-dipendente. La PDE10A somministrata per via sottocutanea a una dose di 1 mg/kg eleva il cGMP striatale di circa 3 volte nei topi maschi CD-1, mentre la PDE10A somministrata per via sottocutanea a una dose di 3,2 mg/kg mostra un'elevazione massima del cGMP striatale di circa 5 volte nei topi maschi CD-1. La PDE10A iniettata per via endovenosa a una dose di 0,1 mg/kg in ratti Sprague-Dawley mostra una clearance di 36 ml/min/Kg, la DE10A iniettata per via endovenosa a una dose di 0,3 mg/kg in cani Beagle mostra una clearance di 7,2 ml/min/Kg di clearance in vivo con un volume di distribuzione moderato, la DE10A iniettata per via endovenosa a una dose di 0,03 mg/kg in scimmie Cynomolgus mostra una clearance di 13,9 ml/min/Kg di clearance in vivo con un volume di distribuzione moderato. La PDE10A è attiva con una ED50 di 1 mg/kg a un'esposizione plasmatica totale significativamente inferiore (115 nM) nel test di risposta di evitamento condizionato (CAR) in ratti Sprague-Dawley.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mardepodect (PF-2545920) PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.45