Name: Cilomilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1455
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	343.42	Formula	C₂₀H₂₅NO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	153259-65-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SB-207499			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.45mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.49mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets/IC₅₀/Ki	LPDE4 (Cell-free assay) 100 nM HPDE4 (Cell-free assay) 120 nM
In vitro	Cilomilast produce un aumento del contenuto di cAMP dipendente dalla concentrazione nelle cellule U937. Questo composto produce un aumento del contenuto di cAMP dipendente dalla concentrazione nelle cellule U937. In monociti umani isolati, esso e (R)-rolipram sono equipotenti nel sopprimere la formazione di TNF-α indotta da LPS con -log (IC50) rispettivamente di 7,0 e 7,2. Sia questo composto che (R)-rolipram producono una modesta prevenzione della degranulazione dei neutrofili umani indotta da fMLP. Esso e (R)-rolipram sono equipotenti nel sopprimere l'attivazione dei neutrofili con -log (IC50) rispettivamente di 7,1 e 6,4. Questa sostanza chimica diminuisce significativamente l'espressione di TNF-α nella cornea e di IL-1α, IL-1β e TNF-α nella congiuntiva rispetto al controllo veicolo. Il suo trattamento diminuisce marcatamente la presenza di cellule presentanti l'antigene CD11b+ nella cornea centrale e periferica, e porta a una diminuzione dell'espressione congiuntivale delle citochine IL-6, IL-23 e IL-17. Inoltre, diminuisce l'espressione di IL-17 e IL-23 nei linfonodi drenanti. Riduce l'espressione di TLR4, il rilascio di IL-8 e l'attività chemiotattica dei neutrofili, così come aumenta il rilascio di IP-10 e l'attività chemiotattica dei linfociti.
In vivo	Cilomilast inibisce la produzione di TNFα umano con una ED50 orale di 4,9 mg/kg. In contrasto con la loro attività equipotente contro la produzione di TNFα, questo composto (ED50 = 2,3 mg/kg, p.o.) è 10 volte meno potente di R-rolipram (ED50 = 0,23 mg/kg, p.o.) nell'invertire l'ipotermia indotta da reserpina, un modello di attività antidepressiva. In studi di cinetica temporale, questa sostanza chimica (30 mg/kg, p.o.) sopprime la produzione di TNFα per almeno 10 ore. La capacità di questo composto di modulare la produzione di interleuchina-4 in vivo è valutata in un modello di sensibilità da contatto cronica indotta da ossazolone in topi Balb/c. L'amministrazione topica di questa sostanza chimica (1000 μg) inibisce le concentrazioni intralesionali di interleuchina-4. Cilomilast, somministrato per via orale, inibisce in modo dose-dipendente la produzione di interleuchina-4, TNF-α e leucotrieni cisteinici, nonché l'infiltrazione leucocitaria nel liquido di lavaggio broncoalveolare delle vie aeree di ratti Brown Norway sensibilizzati all'ovalbumina .
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilomilast PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 343.42