Name: PF-8380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8218
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	478.33	Formula	C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1144035-53-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Autotaxin (Cell-free assay) 2.8 nM
In vitro	PF-8380 inibisce l'autotaxina di ratto con una IC50 di 1,16 nM con substrato FS-3. Nel sangue intero umano incubato con questo composto per 2 ore, l'autotaxina è stata inibita con una IC50 di 101 nM.L'inibizione dell'autotaxina da parte di questa sostanza chimica porta a una diminuzione dell'invasione, della migrazione e a una maggiore radiosensibilizzazione delle cellule di GBM. L'attivazione di Akt indotta dalle radiazioni è abrogata dall'inibizione di ATX. Inoltre, l'inibizione di ATX porta a una ridotta vascolarizzazione tumorale e a un ritardo della crescita tumorale.
In vivo	Il pre-trattamento con PF-8380 prima dell'irradiazione ha inibito l'angiogenesi indotta dalle radiazioni delle cellule endoteliali vascolari tumorali e ha ritardato la progressione della crescita del tumore del glioma in vivo. La somministrazione orale di 30 mg/kg di questo composto riduce l'iperalgesia infiammatoria in un modello di sacca d'aria di ratto, mostrando una riduzione >95% dei livelli di LPA sia nel plasma che nel tessuto del sito infiammatorio entro 3 ore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20392816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24062988/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-8380 PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 478.33