In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PF-8380 è un potente inibitore di autotaxina (ATX) con una IC50 di 2,8 nM in un saggio enzimatico in vitro.
Target
Autotaxin (Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro
PF-8380 inibisce l'autotaxina di ratto con una IC50 di 1,16 nM con substrato FS-3. Nel sangue intero umano incubato con questo composto per 2 ore, l'autotaxina è stata inibita con una IC50 di 101 nM.L'inibizione dell'autotaxina da parte di questa sostanza chimica porta a una diminuzione dell'invasione, della migrazione e a una maggiore radiosensibilizzazione delle cellule di GBM. L'attivazione di Akt indotta dalle radiazioni è abrogata dall'inibizione di ATX. Inoltre, l'inibizione di ATX porta a una ridotta vascolarizzazione tumorale e a un ritardo della crescita tumorale.
In vivo
Il pre-trattamento con PF-8380 prima dell'irradiazione ha inibito l'angiogenesi indotta dalle radiazioni delle cellule endoteliali vascolari tumorali e ha ritardato la progressione della crescita del tumore del glioma in vivo. La somministrazione orale di 30 mg/kg di questo composto riduce l'iperalgesia infiammatoria in un modello di sacca d'aria di ratto, mostrando una riduzione >95% dei livelli di LPA sia nel plasma che nel tessuto del sito infiammatorio entro 3 ore.
GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
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