Name: Ibudilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4837
Rating: 5 (3 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 BRL-50481 GSK256066

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	230.31	Formula	C₁₄H₁₈N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	50847-11-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	KC-404, AV411, MN166			Smiles	CC(C)C1=NN2C=CC=CC2=C1C(=O)C(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (17.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (17.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 (Bovine aortic EC) 0.08 μM PDE2 (Bovine aortic EC) 0.11 μM PDE5 (Human platelets) 2.2 μM
In vitro	Ibudilast sopprime le citochine pro-infiammatorie (IL-6, IL-1β, TNF-α), blocca il recettore toll-like 4 (TLR-4); inibisce un fattore inibitorio della migrazione dei macrofagi (MIF), regola positivamente la citochina anti-infiammatoria (IL-10) e promuove i fattori neurotrofici (GDNF, NGF, NT-4).
In vivo	Ibudilast attraversa la barriera emato-encefalica e ha una buona tolleranza in vivo. Inibisce l'aggregazione piastrinica, migliora il flusso sanguigno cerebrale e attenua le reazioni allergiche nelle applicazioni cliniche. In un modello animale di encefalomielite, questo composto attenua significativamente l'infiltrazione di cellule infiammatorie nel midollo spinale lombare. Dopo somministrazione orale, viene ben assorbito e Metabolized nel fegato principalmente a diOH-ibudilast, che ha effetti farmacologici simili o anche più forti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11607039/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8650721/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04054206	Completed	Healthy Volunteers	MediciNova	June 24 2019	Phase 1
NCT03341078	Recruiting	Methamphetamine-dependence	VA Office of Research and Development\|Portland VA Medical Center\|Oregon Health and Science University	May 1 2019	Phase 2
NCT03782415	Active not recruiting	Glioblastoma\|Recurrent Glioblastoma\|GBM\|Newly Diagnosed Glioblastoma	MediciNova	December 29 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02714036	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	MediciNova\|Massachusetts General Hospital\|South Shore Neurologic Associates	May 6 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT00723177	Completed	Opioid-Related Disorders	New York State Psychiatric Institute\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	October 2008	Phase 2
NCT00576277	Completed	Diabetic Neuropathy	Avigen	September 2006	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ibudilast PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 230.31