In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
10.000mg/ml
(36.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
S-(+)-Rolipram inibisce la PDE4 ciclica AMP-specifica dei monociti umani con un IC50 di 0,75 μM, ha attività antinfiammatoria e antidepressiva nel sistema nervoso centrale, meno potente del suo enantiomero R.
Target
PDE4
0.75 μM
In vitro
S-(+)-Rolipram sopprime l'espressione di TNFα indotta da LPS da monociti umani attraverso l'inibizione di PDE4 con una IC50 di circa 2 μM. 1 μM di questo composto antagonizza significativamente le contrazioni concentrate-dipendenti indotte dall'ovalbumina (OA) degli anelli tracheali isolati da cavie sensibilizzate all'OA. Questa sostanza chimica inibisce l'attività di PDE4 in una linea cellulare CHO-K1 che esprime stabilmente una PDE-4a umana ricombinante a lunghezza intera con un IC50 di 450 nM. Il trattamento della linea cellulare di glioma umano A-172 con Rolipram (inclusi entrambi gli enantiomeri R e S di Rolipram) comporta un'aumentata espressione degli inibitori del ciclo cellulare p21 e p27 , e una diminuita attività di cdk2, una chinasi ciclina-dipendente essenziale per la progressione del ciclo cellulare. Di conseguenza, la proliferazione delle cellule A-172 è inibita, con induzione di un blocco G1. Infine, le cellule A-172 trattate con Rolipram subiscono differenziazione, seguita da morte cellulare apoptotica.
In vivo
In cavie anestetizzate e ventilate sensibili all'OA, S-(+)-Rolipram riduce la broncocostrizione indotta dall'OA con valori di ID50 di circa 0,25 mg/kg e.v. La broncocostrizione indotta da istamina e leucotriene D4 non è influenzata da dosi di questo composto che aboliscono la risposta all'OA. Dosi più alte (3-10 mg/kg) riducono la broncocostrizione indotta da istamina, ma non quella indotta da leucotriene D4. In cavie coscienti sensibili all'OA, il pretrattamento intragastrico con questa sostanza chimica riduce dose-dipendentemente sia le diminuzioni indotte dall'OA nella conduttanza specifica sia il corrispondente afflusso di eosinofili polmonari, come valutato sia dal lavaggio broncoalveolare che dalla valutazione istologica.
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