Name: Vardenafil HCl Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2515
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	579.11	Formula	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	330808-88-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAY38-9456			Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (172.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 0.7 nM
In vitro	Il Vardenafil inibisce specificamente l'idrolisi del cGMP da parte della PDE5 con una IC50 di 0,7 nM (6,6 nM). Il Vardenafil migliora significativamente il rilassamento del muscolo liscio trabecolare umano indotto da SNP a 3 nM (10 nM). Il Vardenafil potenzia anche significativamente sia il rilassamento indotto da ACh che quello indotto da stimolazione elettrica transmurale del muscolo liscio trabecolare. Il Vardenafil (100 mM) aumenta i livelli di GMP ciclico nelle fette di ippocampo di ratto. Il Vardenafil, il Tadalafil e il Sildenafil inibiscono ciascuno in modo competitivo l'idrolisi del cGMP da parte della fosfodiesterasi-5 (PDE5), favorendo così l'accumulo di cGMP e il rilassamento della muscolatura liscia vascolare.
In vivo	Il Vardenafil potenzia in modo dose-dipendente le risposte erettili al nitroprussiato di sodio somministrato per via endovenosa nel coniglio. Il Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) determina un miglioramento delle prestazioni di discriminazione degli oggetti nei ratti. Il Vardenafil (30 mg/L, p.o.) aumenta sia l'espressione di iNOS che dell'antigene nucleare di cellule proliferanti (replicazione delle cellule SM) nei ratti, con normalizzazione del tasso di caduta della cavernosometria a infusione dinamica e del rapporto SM/collagene. Il Vardenafil induce un potente effetto cardioprotettivo simile al precondizionamento contro il danno da ischemia/riperfusione attraverso l'apertura dei canali K(ATP) mitocondriali nel cuore del coniglio. Il Vardenafil protegge il miocardio ischemico dal danno da riperfusione attraverso un meccanismo dipendente dall'apertura del canale K(ATP) mitocondriale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vardenafil HCl Trihydrate PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 579.11