Dati tecnici
| Formula | C23H32N6O4S.HCl.3H2O |
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| Peso molecolare | 579.11 | Numero CAS | 330808-88-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 116 mg/mL (200.3 mM) | ||||
| Water | 116 mg/mL (200.3 mM) | ||||||
| Ethanol | 20 mg/mL (34.53 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) è un nuovo tipo di inibitore di PDE con IC50 di 0,7 e 180 nM per PDE5 e PDE1, rispettivamente. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il Vardenafil inibisce specificamente l'idrolisi del cGMP da parte della PDE5 con una IC50 di 0,7 nM (6,6 nM). Il Vardenafil migliora significativamente il rilassamento del muscolo liscio trabecolare umano indotto da SNP a 3 nM (10 nM). Il Vardenafil potenzia anche significativamente sia il rilassamento indotto da ACh che quello indotto da stimolazione elettrica transmurale del muscolo liscio trabecolare. Il Vardenafil (100 mM) aumenta i livelli di GMP ciclico nelle fette di ippocampo di ratto. Il Vardenafil, il Tadalafil e il Sildenafil inibiscono ciascuno in modo competitivo l'idrolisi del cGMP da parte della fosfodiesterasi-5 (PDE5), favorendo così l'accumulo di cGMP e il rilassamento della muscolatura liscia vascolare. | ||
| In vivo | Il Vardenafil potenzia in modo dose-dipendente le risposte erettili al nitroprussiato di sodio somministrato per via endovenosa nel coniglio. Il Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) determina un miglioramento delle prestazioni di discriminazione degli oggetti nei ratti. Il Vardenafil (30 mg/L, p.o.) aumenta sia l'espressione di iNOS che dell'antigene nucleare di cellule proliferanti (replicazione delle cellule SM) nei ratti, con normalizzazione del tasso di caduta della cavernosometria a infusione dinamica e del rapporto SM/collagene. Il Vardenafil induce un potente effetto cardioprotettivo simile al precondizionamento contro il danno da ischemia/riperfusione attraverso l'apertura dei canali K(ATP) mitocondriali nel cuore del coniglio. Il Vardenafil protegge il miocardio ischemico dal danno da riperfusione attraverso un meccanismo dipendente dall'apertura del canale K(ATP) mitocondriale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]
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Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]
Sellecks Vardenafil HCl Trihydrate È stato citato da 11 Pubblicazioni
| Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] | PubMed: 32505743 |
| Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] | PubMed: 32126313 |
| Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] | PubMed: 33359621 |
| Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] | PubMed: 31698786 |
| Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] | PubMed: 29731842 |
| FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] | PubMed: 28051999 |
| Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] | PubMed: 29094165 |
| Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] | PubMed: 27179930 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
| Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] | PubMed: 25429621 |
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