Vardenafil HCl Trihydrate

N. catalogoS2515 Lotto:S251502

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Dati tecnici

Formula

C23H32N6O4S.HCl.3H2O
Peso molecolare 579.11 Numero CAS 330808-88-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.67 mM)
Ethanol 100 mg/mL (172.67 mM)
Water 10 mg/mL (17.26 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) è un nuovo tipo di inibitore di PDE con IC50 di 0,7 e 180 nM per PDE5 e PDE1, rispettivamente.
Target
PDE5
(Cell-free assay)
0.7 nM
In vitro Il Vardenafil inibisce specificamente l'idrolisi del cGMP da parte della PDE5 con una IC50 di 0,7 nM (6,6 nM). Il Vardenafil migliora significativamente il rilassamento del muscolo liscio trabecolare umano indotto da SNP a 3 nM (10 nM). Il Vardenafil potenzia anche significativamente sia il rilassamento indotto da ACh che quello indotto da stimolazione elettrica transmurale del muscolo liscio trabecolare. Il Vardenafil (100 mM) aumenta i livelli di GMP ciclico nelle fette di ippocampo di ratto. Il Vardenafil, il Tadalafil e il Sildenafil inibiscono ciascuno in modo competitivo l'idrolisi del cGMP da parte della fosfodiesterasi-5 (PDE5), favorendo così l'accumulo di cGMP e il rilassamento della muscolatura liscia vascolare.
In vivo Il Vardenafil potenzia in modo dose-dipendente le risposte erettili al nitroprussiato di sodio somministrato per via endovenosa nel coniglio. Il Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) determina un miglioramento delle prestazioni di discriminazione degli oggetti nei ratti. Il Vardenafil (30 mg/L, p.o.) aumenta sia l'espressione di iNOS che dell'antigene nucleare di cellule proliferanti (replicazione delle cellule SM) nei ratti, con normalizzazione del tasso di caduta della cavernosometria a infusione dinamica e del rapporto SM/collagene. Il Vardenafil induce un potente effetto cardioprotettivo simile al precondizionamento contro il danno da ischemia/riperfusione attraverso l'apertura dei canali K(ATP) mitocondriali nel cuore del coniglio. Il Vardenafil protegge il miocardio ischemico dal danno da riperfusione attraverso un meccanismo dipendente dall'apertura del canale K(ATP) mitocondriale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(G) Immunoblot analysis for TAZ and Nanog in PCSC after vardenafil treatments. (H) Cytotoxicity to DDP in PCSC treated with indicated concentrations of vardenafil. **p < 0.01, *p < 0.05 versus PC3 cells, vardenafil at 0 μM, or DDP at 0 μM; ++p < 0.01, +p < 0.05 versus vardenafil at 0 μM.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]

H&E and immunostaining of FOXM1, ABCC10, Ki-67 and TUNEL in tumor sections are shown (scale bar, 25μm).

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]

Sellecks Vardenafil HCl Trihydrate È stato citato da 11 Pubblicazioni

Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] PubMed: 33359621
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] PubMed: 28051999
Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] PubMed: 29094165
Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] PubMed: 27179930
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] PubMed: 25429621

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