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Nerandomilast (BI 1015550) Inibitore di PDE4B

N. Cat.: E1382

Nerandomilast (BI 1015550) è un inibitore oralmente attivo di PDE4B con IC50 di 7,2 nM. Ha una buona sicurezza e potenziali applicazioni in infiammazione, malattie allergiche, fibrosi polmonare e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
Nerandomilast (BI 1015550) PDE Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 448.97

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E138201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.54%
99.54

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 448.97 Formula

C20H25ClN6O2S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1423719-30-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (24.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE4B
7.2 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-20)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06238622 RECRUITING
Idiopathic Pulmonary Fibrosis; Progressive Pulmonary Fibrosis
Boehringer Ingelheim
2024-05-06 PHASE3
NCT06195072 RECRUITING
Interstitial Lung Disease Due to Systemic Disease; Scleroderma
Scleroderma Research Foundation, Inc.
2024-04-15 PHASE2
NCT06241560 COMPLETED
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Boehringer Ingelheim
2026-03-05 PHASE2
NCT05321082 COMPLETED
Lung Diseases, Interstitial
Boehringer Ingelheim
2022-11-16 PHASE3
NCT06393127 COMPLETED
Healthy
Boehringer Ingelheim
2024-06-04 PHASE1
NCT06408870 COMPLETED
Healthy
Boehringer Ingelheim
2024-06-06 PHASE1