Name: Doxofylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4164
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S416401 DMSO]53 mg/mL]false]Water]24 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false Purezza: 99.84%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.84

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	266.25	Formula	C₁₁H₁₄N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	69975-86-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Doxophylline			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC3OCCO3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (199.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE
In vitro	Doxofylline ha attività inibitoria della PDE e può aumentare il livello di cAMP, il che potrebbe quindi essere utilizzato per il trattamento dell'asma e della BPCO. Il valore EC50 di questo composto è 15 volte superiore a quello dell'aminofillina nell'inibire il rilassamento della muscolatura liscia tracheale indotto dall'adenosina e 10 volte superiore nel ridurre l'effetto inotropo negativo indotto dall'adenosina sugli atri isolati di cavia. Potrebbe diminuire efficacemente la probabilità di apertura dei canali del potassio attivati dal calcio come risultato sia dell'accorciamento del periodo di apertura che del prolungamento del tempo di chiusura. Questa sostanza chimica ha una affinità notevolmente ridotta verso i recettori dell'adenosina A1 e A2 rispetto alla teofillina, il che può contribuire a un migliore profilo di sicurezza. Inoltre, a differenza della teofillina, non interferisce con l'afflusso di calcio nelle cellule né antagonizza l'azione dei bloccanti dei canali del calcio.
In vivo	Doxofylline ha dimostrato di avere una migliore efficacia con meno effetti collaterali rispetto alla teofillina. 30 mg/kg di questo composto aumentano la frequenza cardiaca di un gatto anestetizzato di 13 battiti/min. La dose terapeutica efficace di questa sostanza chimica ha meno effetti cardiostimolanti rispetto alla teofillina, tanto da non aumentare significativamente la frequenza cardiaca né avere effetti aritmogeni.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678793/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11268710/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxofylline PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 266.25