Dati tecnici
| Formula | C11H14N4O4 |
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| Peso molecolare | 266.25 | Numero CAS | 69975-86-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 53 mg/mL (199.06 mM) | ||||
| Water | 24 mg/mL (90.14 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (7.51 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Doxofylline (Doxophylline) è un inibitore della fosfodiesterasi e un farmaco derivato dalla xantina per l'asma. | |
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| Target |
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| In vitro | Doxofylline ha attività inibitoria della PDE e può aumentare il livello di cAMP, il che potrebbe quindi essere utilizzato per il trattamento dell'asma e della BPCO. Il valore EC50 di questo composto è 15 volte superiore a quello dell'aminofillina nell'inibire il rilassamento della muscolatura liscia tracheale indotto dall'adenosina e 10 volte superiore nel ridurre l'effetto inotropo negativo indotto dall'adenosina sugli atri isolati di cavia. Potrebbe diminuire efficacemente la probabilità di apertura dei canali del potassio attivati dal calcio come risultato sia dell'accorciamento del periodo di apertura che del prolungamento del tempo di chiusura. Questa sostanza chimica ha una affinità notevolmente ridotta verso i recettori dell'adenosina A1 e A2 rispetto alla teofillina, il che può contribuire a un migliore profilo di sicurezza. Inoltre, a differenza della teofillina, non interferisce con l'afflusso di calcio nelle cellule né antagonizza l'azione dei bloccanti dei canali del calcio. | |
| In vivo | Doxofylline ha dimostrato di avere una migliore efficacia con meno effetti collaterali rispetto alla teofillina. 30 mg/kg di questo composto aumentano la frequenza cardiaca di un gatto anestetizzato di 13 battiti/min. La dose terapeutica efficace di questa sostanza chimica ha meno effetti cardiostimolanti rispetto alla teofillina, tanto da non aumentare significativamente la frequenza cardiaca né avere effetti aritmogeni. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Doxofylline È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] | PubMed: 39988211 |
| Dendritic cell-mediated cross presentation of tumor-derived peptides is biased against plasma membrane proteins [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159] | PubMed: 35820727 |
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